Antimetaboliter

Vad är det?

Antimetaboliter är en klass klassiska cytostatika som fungerar som falska byggstenar för DNA-syntes.

Mekanism

Dessa läkemedel liknar strukturellt normala nukleotider (eller föregångare till dem, som folsyra vid Metotrexat) tillräckligt mycket för att lura cellens syntesmaskineri att försöka använda dem, men de saknar den funktionalitet som krävs för att en fungerande DNA-sträng ska kunna byggas, vilket avbryter DNA-syntesen.

Klinisk relevans & Diagnostik

Metotrexat (i hög dos) är ett klassiskt exempel som hämmar dihydrofolatreduktas och därmed blockerar produktionen av de byggstenar som krävs för DNA-syntes, snarare än att direkt fungera som en falsk nukleotid.

Klinisk pärla

Antimetaboliter drabbar specifikt celler i S-fasen (aktiv DNA-syntes) av cellcykeln, vilket gör dem särskilt effektiva mot snabbt delande tumörceller men samtidigt förklarar deras toxicitet mot andra snabbt delande vävnader (benmärg, GI-slemhinna).

Kopplingar

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Relaterat: Metotrexat, Dihydrofolatreduktas, Alkylerande medel, Topoisomerashämmare, Mitoshämmare