Dihydrofolatreduktas
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
Vad är det?
Dihydrofolatreduktas (DHFR) är enzymet som omvandlar dihydrofolat (DHF) till tetrahydrofolat (THF), en essentiell kofaktor för DNA-syntes.
Mekanism
THF krävs för syntesen av nukleotidbaser (purin och tymidylat), vilket gör DHFR-aktivitet nödvändig för all celldelning. Hämning av enzymet blockerar därmed DNA-syntesen i alla snabbt delande celler.
Klinisk relevans & Diagnostik
DHFR är målet för hög dos metotrexat vid cancerbehandling – den cytotoxiska effekten drabbar dock inte bara tumörceller utan även andra snabbt delande celler (benmärg, GI-slemhinna, hårsäckar), vilket förklarar biverkningar som benmärgssuppression och slemhinneskador vid cellgiftsbehandling.
Klinisk pärla
DHFR-hämning kräver ofta “folsyraräddning” (leukovorin/folinsyra) efter höga metotrexatdoser, för att skydda friska celler från cytotoxicitet samtidigt som tumörcellerna redan hunnit ta upp och drabbas av läkemedlet.
Kopplingar
Relaterat: Metotrexat, Folsyra, 10 Cancer och Inflammation - Organspecifik Patologi