CuraKI

Apomorfin

Apomorfin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassDopaminreceptoragonist (non-ergot, D1/D2)
VerkningsmekanismDirekt stimulering av dopaminreceptorer i Striatum
HuvudindikationParkinsons sjukdom – akuta “off”-episoder (rescue)
Viktigaste kontraindikationSamtidig 5-HT3-antagonist (ondansetron) → svår hypotension; QT-förlängning

Vad är det?

  • Apomorfin (märkesnamn APO-go, Movapo) är en potent non-ergot Dopaminreceptoragonist.
  • Används vid Parkinsons sjukdom för att snabbt häva plötsliga “off”-perioder. Trots namnet innehåller det ingen morfin och sadlar inte opioidreceptorer.

Verkningsmekanism

  • Stimulerar direkt postsynaptiska dopaminreceptorer (både D1 och D2) i Striatum och kringgår därmed de degenererade dopaminerga neuronen.
  • Ger snabbt insättande men kortvarig lindring av motoriska “off”-symtom.
  • Stimulerar även dopaminreceptorer i Area postrema/kräkcentrum → kraftigt illamående (emetogen).

Indikationer

  • Akut behandling av invalidiserande motoriska fluktuationer (“off”-episoder) vid Parkinsons sjukdom som subkutan injektion eller kontinuerlig infusion.
  • Historiskt använt som emetikum (nu obsolет).

Kontraindikationer och försiktighet

  • Samtidig 5-HT3-antagonist (t.ex. ondansetron) – kombinationen kan ge svår hypotension och medvetslöshet.
  • QT-förlängning eller andra allvarliga arytmier.
  • Uttalad neuropsykiatrisk sjukdom, andningsdepression.
  • Förbehandla mot illamående med Domperidon (undvik Metoklopramid, som är dopaminantagonist).

Biverkningar och interaktioner

  • Kraftigt illamående och kräkning (förbehandling krävs).
  • Ortostatisk hypotension, gäspningar, dåsighet och plötsliga sömnattacker.
  • Subkutana knutor vid infusionsstället, hallucinationer, impulskontrollstörningar.
  • QT-förlängning; additivt med andra QT-förlängande läkemedel.

Klinisk pärla

Apomorfin är kraftigt emetogent och förbehandlas därför med domperidon – man får INTE använda metoklopramid, eftersom det är en dopaminantagonist som både motverkar apomorfinets effekt och förvärrar parkinsonismen.

Tenta-fokus

Trots namnet är apomorfin en dopaminagonist utan opioideffekt. Kombination med ondansetron (5-HT3-antagonist) är kontraindicerad pga risk för svår hypotension. Används som “rescue” vid off-episoder.

Kopplingar

Graph View