CuraKI

Domperidon

Domperidon

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassDopaminantagonist (D2), prokinetikum/antiemetikum
VerkningsmekanismBlockerar perifera D2-receptorer i mag-tarmkanalen och triggerzonen
HuvudindikationIllamående och kräkning, gastropares
Viktigaste kontraindikationQT-förlängning och svår hjärtsjukdom

Vad är det?

  • Perifert verkande dopaminantagonist med prokinetisk och antiemetisk effekt.
  • Marknadsförs bland annat som Motilium.
  • Passerar i praktiken inte blod-hjärnbarriären i nämnvärd grad, vilket ger färre centrala extrapyramidala biverkningar än metoklopramid.

Verkningsmekanism

  • Blockerar perifera D2-receptorer i mag-tarmkanalen, vilket ökar den nedre esofagussfinkterns tonus och främjar ventrikeltömning (prokinetisk effekt).
  • Verkar även på D2-receptorer i area postrema (kemoreceptortriggerzonen), som ligger utanför blod-hjärnbarriären, vilket ger antiemetisk effekt.
  • Eftersom det knappt penetrerar CNS ger det sällan de centrala extrapyramidala symtom som ses med andra dopaminantagonister.

Indikationer

Kontraindikationer och försiktighet

  • Känd QT-förlängning, signifikant hjärtsjukdom och elektrolytrubbningar (hypokalemi).
  • Samtidiga läkemedel som förlänger QT eller hämmar CYP3A4.
  • Prolaktinberoende tumörer och mekanisk tarmobstruktion.

Biverkningar och interaktioner

  • QT-förlängning och risk för allvarliga arytmier (dosberoende) – används i lägsta effektiva dos, kort tid.
  • Hyperprolaktinemi (galaktorré, gynekomasti) via blockad av dopaminets hämmande effekt på prolaktin.
  • CYP3A4-hämmare (azoler, makrolider) ökar plasmakoncentrationen.

Klinisk pärla

Domperidon används ibland vid illamående hos patienter med Parkinsons sjukdom just för att det inte passerar blod-hjärnbarriären och därför inte försämrar de motoriska symtomen.

Tenta-fokus

Trots perifer selektivitet är QT-förlängning den avgörande säkerhetsfrågan – kontraindicerat vid hjärtsjukdom och tillsammans med andra QT-förlängande läkemedel.

Kopplingar

Graph View

Backlinks