Metoklopramid
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
Vad är det?
- Prokinetiskt och antiemetiskt läkemedel som verkar som D2-receptorantagonist både centralt och perifert i mag-tarmkanalen.
- Har dessutom svag 5-HT3-antagonistisk och 5-HT4-agonistisk effekt, vilket förstärker den prokinetiska verkan.
- Den enda vanliga antiemetikan som samtidigt ökar magtömningen.
Varför är det viktigt / Mekanism
| Verkningsplats | Receptor | Effekt |
|---|---|---|
| Area postrema (kemoreceptortriggerzonen) | D2-blockad | Antiemetiskt – zonen ligger utanför blod-hjärnbarriären |
| Plexus myentericus | D2-blockad tar bort dopaminets hämning av Acetylkolinfrisättning | Ökad antral kontraktion, snabbare magtömning |
| Nedre esofagussfinktern | Kolinerg facilitering | Ökad vilotonus |
| Tunntarm | 5-HT4-agonism | Ökad peristaltik |
Effekten är alltså koordinerat prokinetisk: magsäcken tömmer sig snabbare mot en samtidigt relaxerad pylorus, medan kolon påverkas minimalt.
| Antiemetikum | Huvudreceptor | Bäst vid |
|---|---|---|
| Metoklopramid | D2 | Gastropares, postoperativt, migrän |
| Ondansetron | 5-HT3 | Cytostatika, postoperativt |
| Aprepitant | NK1 | Fördröjt cytostatikautlöst illamående |
| Skopolamin | Muskarin | Rörelsesjuka |
| Antihistamin (meklozin) | H1 | Vestibulärt illamående, graviditet |
| Haloperidol | D2 | Palliativt, opioidutlöst |
Klinisk relevans & Diagnostik
| Biverkning | Mekanism | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut dystoni | D2-blockad i basala ganglierna | Främst unga och barn; behandlas med Biperiden eller antihistamin |
| Akatisi | Samma | Kan misstolkas som ångest |
| Tardiv dyskinesi | Kronisk D2-blockad | Kan bli irreversibel – därför max 5 dagars behandling |
| Malignt neuroleptikasyndrom | D2-blockad | Sällsynt men beskrivet |
| Hyperprolaktinemi | Bortfall av dopamins hämning på hypofysen | Galaktorré, amenorré |
| Trötthet, dåsighet | Central effekt | – |
Kontraindikationer: mekanisk ileus eller perforation (ökad peristaltik mot hinder), Feokromocytom (kan utlösa hypertensiv kris), Parkinsons sjukdom (försämrar motoriken), samt epilepsi.
Domperidon är en besläktad D2-antagonist som passerar blod-hjärnbarriären dåligt och därför ger färre extrapyramidala biverkningar – men i stället förlänger QT-tiden.
Tenta-fokus
Europeiska begränsningen är tydlig: högst 5 dagar och lägre maxdos, just på grund av tardiv dyskinesi och akut dystoni. Läkemedlet ska inte användas som stående behandling vid kronisk gastropares utan noggrant övervägande.
Klinisk pärla
Akut dystoni hos en ung person efter ett kräkmedel på akuten är en klassisk och skrämmande bild: blickkramp, tortikollis, käkspänning. Den är fullt reversibel med antikolinergikum intravenöst och ska inte förväxlas med kramper.
Klinisk pärla
Metoklopramid används vid akut Migrän – dels mot illamåendet, dels för att gastropares under migränanfall annars hindrar upptaget av peroral analgetika. Kombinationen ger bättre effekt än analgetikan ensam.
Kopplingar
Relaterat: Ondansetron, Dopaminreceptor, Gastropares, Tardiv dyskinesi, Neuroleptika, Plexus myentericus, Illamående, Basvetenskap 5 Moment 1