Haloperidol

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Vad är det?

  • Högpotent förstagenerations antipsykotikum ur butyrofenongruppen med kraftig, selektiv blockad av dopamin D2-receptorn.
  • Används vid akut psykos, agitation, delirium, Tourettes syndrom och som antiemetikum vid opioid- eller uremiutlöst illamående i palliativ vård.
  • “Högpotent” betyder att lite substans krävs för D2-blockad – inte att effekten är starkare, utan att biverkningsprofilen förskjuts mot extrapyramidala symtom.

Varför är det viktigt / Mekanism

Dopaminbanor och effektprofil

BanaEffekt av D2-blockad
MesolimbiskÖnskad antipsykotisk effekt på positiva symtom
NigrostriatalExtrapyramidala biverkningar – akut dystoni, parkinsonism, akatisi, Tardiv dyskinesi
TuberoinfundibulärBortfall av dopaminets hämning av prolaktin → hyperprolaktinemi
MesokortikalKan förvärra negativa och kognitiva symtom
Kemoreceptor-triggerzonAntiemetisk effekt via Nucleus tractus solitarius och area postrema

Högpotent jämfört med lågpotent

Högpotent (haloperidol)Lågpotent (klorpromazin, levomepromazin)
D2-affinitetMycket högMåttlig
Extrapyramidala symtomUttalade
Antikolinerga/antihistaminergaUttalade – sedering, muntorrhet
Blodtrycksfall (alfa-1)LitetStort

Klinisk relevans & Diagnostik

Biverkningar och handläggning

BiverkningDebutBehandling
Akut dystoniTimmar–dagarAntikolinergikum (biperiden) i.v./i.m.
AkatisiDagar–veckorDossänkning, betablockad, bensodiazepin
ParkinsonismVeckorDossänkning, byte till andra generationen
Tardiv dyskinesiMånader–årOfta irreversibel – förebygg genom lägsta effektiva dos
Malignt neuroleptikasyndromNär som helstSätt ut, kyl, vätska, dantrolen/bromokriptin
QT-förlängningDosberoende, störst i.v.EKG, korrigera kalium och magnesium
  • Vid delirium hos äldre används låg dos och kortast möjliga tid; haloperidol behandlar symtomen men inte den bakomliggande orsaken.
  • Kontraindicerat vid Parkinsons sjukdom och Lewy body-demens – där ger D2-blockad kraftig försämring av motoriken och överkänslighetsreaktioner. Använd i stället klozapin eller kvetiapin.
  • Vid demensrelaterad psykos finns en generell varning för ökad mortalitet med alla antipsykotika.

Tenta-fokus

Intravenöst haloperidol har högst risk för torsades de pointes och kräver EKG-övervakning samt korrigerade elektrolyter. Kombinera inte okritiskt med Ondansetron, Metadon eller kinoloner, som alla förlänger QT-tiden.

Klinisk pärla

Akatisi misstolkas ofta som förvärrad psykos eller ångest – och leder då till dosökning, vilket förvärrar tillståndet. Fråga om den inre rastlösheten sitter i benen och lindras av att gå.

Klinisk pärla

Ge aldrig haloperidol till en patient med parkinsonism eller visuella hallucinationer och fluktuerande kognition. Misstänk Lewy body-demens och välj kvetiapin – ett enda dostillfälle kan ge kraftig och långdragen försämring.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

AspektInnehåll
IndikationerPsykos/schizofreni, akut agitation, delirium, Tourettes, svårt illamående.
VerkningsmekanismHögpotent typiskt antipsykotikum — D2-receptorantagonist.
KontraindikationerParkinsons sjukdom/Lewy body-demens, lång QT, uttalad CNS-depression.
Försiktighet / biverkningarExtrapyramidala symtom (akatisi, dystoni, parkinsonism, tardiv dyskinesi), malignt neuroleptikasyndrom, QT-förlängning, hyperprolaktinemi.

Kopplingar

Relaterat: Neuroleptika, Tardiv dyskinesi, Malignt neuroleptikasyndrom, QT-förlängning, Metoklopramid, Levodopa, Nucleus tractus solitarius, Basvetenskap 5 Moment 1