Aprepitant

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	NK1-receptorantagonist
Verkningsmekanism	Blockerar Substans P vid NK1-receptorn i kräkcentrum
Huvudindikation	Förebyggande av cytostatikainducerat Illamående (CINV)
Viktigaste kontraindikation	Samtidig behandling med pimozid (CYP3A4-interaktion)

Vad är det?

• Aprepitant (Emend) är en selektiv NK1-receptorantagonist mot illamående.
• Ges tillsammans med kortikosteroid och 5-HT3-antagonist vid starkt emetogen cytostatikabehandling.

Verkningsmekanism

• Blockerar NK1-receptorn centralt i Kräkcentrum och area postrema.
• Hindrar därmed Substans P från att utlösa kräkreflexen.
• Har särskilt god effekt på den fördröjda fasen av illamående (efter 24 timmar), då 5-HT3-antagonister har sämre verkan.

Indikationer

• Profylax mot akut och fördröjt Illamående och Kräkning vid starkt och måttligt emetogen kemoterapi (CINV).
• Förebyggande av postoperativt illamående (PONV).

Kontraindikationer och försiktighet

• Samtidig behandling med pimozid (risk för allvarlig QT-förlängning).
• Försiktighet vid samtidig medicinering som metaboliseras via CYP3A4.
• Kan minska effekten av hormonella preventivmedel — komplettera med annan metod.

Biverkningar och interaktioner

• Trötthet, hicka, förstoppning, aptitlöshet och lätt leverpåverkan.
• Aprepitant är både substrat och måttlig hämmare/inducerare av CYP3A4.
• Interaktion: ökar koncentrationen av Dexametason (dosjustering), minskar effekten av warfarin och hormonella preventivmedel.

Klinisk pärla

NK1-antagonisternas styrka är den fördröjda fasen av cytostatikaillamående, där de kompletterar 5-HT3-antagonisten och kortison i den moderna trippelregimen.

Tenta-fokus

Aprepitant blockerar substans P vid NK1-receptorn och interagerar via CYP3A4 — kan sänka effekten av p-piller och påverka dexametason och warfarin.

Kopplingar

• Substans P — signalsubstansen som blockeras
• Ondansetron — 5-HT3-antagonist i samma antiemetiska regim
• Kräkcentrum — den centrala måltavlan