Benserazid

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Perifer dekarboxylashämmare (adjuvans till Levodopa)
Verkningsmekanism	Hämmar perifert DOPA-dekarboxylas → mer levodopa når hjärnan
Huvudindikation	Parkinsons sjukdom (alltid i kombination med levodopa)
Viktigaste kontraindikation	Ges aldrig ensamt; överkänslighet, feokromocytom

Vad är det?

• Benserazid är en perifer aromatisk-L-aminosyra-dekarboxylashämmare som kombineras fast med Levodopa.
• Marknadsförs som Madopar (levodopa + benserazid).
• Motsvarar Karbidopa, som fyller samma funktion i preparatet Sinemet/Levodopa-karbidopa.

Verkningsmekanism

• Hämmar DOPA-dekarboxylas i perifera vävnader men passerar inte Blod-hjärnbarriären.
• Därmed omvandlas mindre Levodopa till Dopamin i periferin och en större andel når CNS där det kan dekarboxyleras till dopamin.
• Ökar levodopas biotillgänglighet i hjärnan och minskar den perifera dopamindrivna illamåendet.

Indikationer

• Parkinsons sjukdom och parkinsonism, alltid som fast kombination med levodopa.

Kontraindikationer och försiktighet

• Får aldrig ges som monoterapi (saknar egen antiparkinsoneffekt).
• Feokromocytom, obehandlad tyreotoxikos.
• Samtidig icke-selektiv MAO-hämmare (hypertensiv kris).

Biverkningar och interaktioner

• Biverkningarna kommer huvudsakligen från levodopa: illamående, ortostatism, dyskinesier, psykiska symtom.
• Genom perifer dekarboxylashämning minskar just det perifera illamåendet.
• Vitamin B6 (Pyridoxin) motverkar inte effekten som vid ren levodopa, eftersom dekarboxylaset är blockerat.

Klinisk pärla

Poängen med benserazid (och karbidopa) är att de inte passerar blod-hjärnbarriären – de blockerar dekarboxylas enbart i periferin, så att levodopa sparas till hjärnan och illamåendet minskar.

Tenta-fokus

Levodopa ges alltid med en perifer dekarboxylashämmare (benserazid = Madopar, karbidopa = Sinemet). Kunna varför: minskad perifer dopaminbildning → mer levodopa till CNS och mindre illamående.

Kopplingar

• Levodopa
• Parkinsons sjukdom
• Karbidopa
• DOPA-dekarboxylas