Karbidopa
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Perifer dopadekarboxylas-hämmare |
| Verkningsmekanism | Hämmar perifer omvandling av Levodopa till Dopamin |
| Huvudindikation | Parkinsons sjukdom (i kombination med levodopa) |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidig icke-selektiv MAO-hämmare |
Vad är det?
- Perifer dekarboxylashämmare som alltid ges tillsammans med Levodopa vid Parkinsons sjukdom.
- Marknadsförs bland annat som Sinemet och Madopar (Madopar innehåller benserazid) – kombinationen levodopa/karbidopa.
- Karbidopa passerar inte blod-hjärnbarriären och verkar därför enbart perifert.
Verkningsmekanism
- Hämmar enzymet dopadekarboxylas (aromatisk aminosyradekarboxylas) i perifera vävnader.
- Detta minskar den perifera omvandlingen av Levodopa till Dopamin, så att mer levodopa når CNS och kan omvandlas där.
- Effekten gör att levodopadosen kan sänkas och perifera biverkningar (illamående, ortostatism) minskar.
Indikationer
- Parkinsons sjukdom – alltid i kombination med levodopa, aldrig som monoterapi.
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig icke-selektiv MAO-hämmare (risk för hypertensiv kris).
- Trångvinkelglaukom och malignt melanom (relativ försiktighet, gäller levodopakombinationen).
- Försiktighet vid svår hjärt-kärlsjukdom och psykossjukdom.
Biverkningar och interaktioner
- Biverkningarna härrör i praktiken från levodopakomponenten: illamående, ortostatisk hypotoni, dyskinesier och psykiska symtom.
- Karbidopa minskar illamående jämfört med levodopa ensamt genom att hämma perifer dopaminbildning.
- Vitamin B6 (pyridoxin) ökar perifer levodopanedbrytning, men detta motverkas av dekarboxylashämmaren.
Klinisk pärla
Poängen med karbidopa är att den INTE passerar blod-hjärnbarriären – den blockerar perifer nedbrytning men lämnar den centrala omvandlingen av levodopa till dopamin intakt.
Tenta-fokus
Karbidopa hämmar perifert dopadekarboxylas → mer levodopa når hjärnan, lägre dos behövs och perifera biverkningar (illamående) minskar.
Kopplingar
- Levodopa — ges alltid tillsammans
- Parkinsons sjukdom — indikation
- Dopamin — bristande transmittor vid sjukdomen