Eletriptan

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Triptan (5-HT1B/1D-agonist)
Verkningsmekanism	Selektiv serotoninagonist → kranial vasokonstriktion och dämpad neuropeptidfrisättning
Huvudindikation	Akut Migränanfall
Viktigaste kontraindikation	Ischemisk hjärtsjukdom, okontrollerad Hypertoni

Vad är det?

• Eletriptan (Relpax) är en triptan för akut kupering av migränanfall.
• Verkar snabbt och används vid måttlig till svår Migrän där vanliga analgetika inte räcker.

Verkningsmekanism

• Selektiv agonist på serotoninreceptorerna 5-HT1B och 5-HT1D.
• Aktivering av 5-HT1B ger vasokonstriktion av de dilaterade kraniella blodkärlen.
• Aktivering av 5-HT1D hämmar frisättningen av vasoaktiva neuropeptider (bl.a. CGRP) från trigeminusnerven.
• Sammantaget minskar den neurogena inflammationen och smärtsignaleringen som utlöser migränhuvudvärken.

Indikationer

• Akut behandling av Migränanfall med eller utan aura.
• Ej avsett som profylax.

Kontraindikationer och försiktighet

• Ischemisk hjärtsjukdom, tidigare Hjärtinfarkt och Angina pectoris (risk för vasospasm).
• Okontrollerad Hypertoni, perifer kärlsjukdom och tidigare Stroke.
• Samtidig behandling med ergotaminpreparat eller andra triptaner.
• Försiktighet vid samtidig behandling med potenta CYP3A4-hämmare.

Biverkningar och interaktioner

• Vanliga: tryckkänsla i bröst/hals, yrsel, trötthet, parestesier, illamående.
• Överanvändning kan ge Läkemedelsutlöst huvudvärk.
• Risk för Serotonergt syndrom i kombination med SSRI/SNRI.
• CYP3A4-hämmare (ketokonazol, klaritromycin) höjer koncentrationen betydligt.

Klinisk pärla

Triptaner har bäst effekt om de tas tidigt i anfallet. Bröstsymtomen (“triptankänsla”) är oftast ofarliga men kan förväxlas med kardiell ischemi.

Tenta-fokus

Triptaner är kontraindicerade vid ischemisk hjärt- och kärlsjukdom pga vasokonstriktion. Kombinera inte med ergotamin eller annan triptan. Namnet slutar på “-triptan”.

Kopplingar

• Migrän
• Triptaner
• Serotonin
• CGRP
• Serotonergt syndrom