Glekaprevir

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Direktverkande antiviralt (NS3/4A-proteashämmare)
Verkningsmekanism	Hämmar HCV:s NS3/4A-proteas → blockerar virusreplikation
Huvudindikation	Kronisk Hepatit C
Viktigaste kontraindikation	Svår leversvikt (Child-Pugh C), samtidig atazanavir/rifampicin

Vad är det?

• Glekaprevir är ett direktverkande antiviralt läkemedel (DAA) mot Hepatit C-virus.
• Ges alltid i fast kombination med NS5A-hämmaren Pibrentasvir (Maviret), en pangenotypisk regim.

Verkningsmekanism

• Hämmar det virala enzymet NS3/4A-proteaset, som klyver HCV:s polyprotein till funktionella virusproteiner.
• Utan denna klyvning kan viruset inte färdigställa sina replikationsproteiner.
• Kombinationen med pibrentasvir (som hämmar NS5A-proteinet) angriper två olika steg och minskar risken för resistensutveckling.
• Regimen är pangenotypisk – verksam mot samtliga HCV-genotyper.

Indikationer

• Kronisk Hepatit C av alla genotyper.
• Både behandlingsnaiva och tidigare behandlade patienter.
• Kan ges vid kompenserad levercirros samt vid njursvikt.

Kontraindikationer och försiktighet

• Svår leversvikt (Child-Pugh C) och dekompenserad cirros.
• Samtidig behandling med atazanavir samt starka enzyminducerare (rifampicin, karbamazepin).
• Risk för reaktivering av Hepatit B – screena före behandling.

Biverkningar och interaktioner

• Vanliga: huvudvärk, trötthet, illamående.
• Interaktioner via P-glykoprotein, BCRP och OATP samt visst CYP3A4-beroende.
• Höjer koncentrationen av vissa Statiner – ökad myopatirisk.
• Starka enzyminducerare sänker koncentrationen och kan ge terapisvikt.

Klinisk pärla

Moderna DAA-regimer som glekaprevir/pibrentasvir botar över 95 % av patienterna med Hepatit C på 8–12 veckor med god tolerabilitet – en revolution jämfört med tidigare interferonbehandling.

Tenta-fokus

Virala proteashämmare slutar på “-previr”. Screena alltid för Hepatit B före DAA-behandling pga risk för reaktivering.

Kopplingar

• Hepatit C
• Pibrentasvir
• NS3/4A-proteashämmare
• Antiviral