Imipramin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Tricykliskt antidepressivum (TCA) |
| Verkningsmekanism | Hämmar återupptag av Noradrenalin och Serotonin |
| Huvudindikation | Depression; nattlig enures hos barn |
| Viktigaste kontraindikation | Nyligen genomgången Hjärtinfarkt, QT-förlängning, samtidig MAO-hämmare |
Vad är det?
- Imipramin var det första tricykliska antidepressivumet (TCA) och är prototypen för klassen.
- Marknadsförs som Tofranil.
- Metaboliseras till den aktiva substansen desipramin.
Verkningsmekanism
- Hämmar presynaptiskt återupptag av Noradrenalin och Serotonin → ökad monoaminmängd i synapsen.
- Blockerar dessutom muskarina, H1- och α1-adrenerga receptorer → förklarar biverkningsprofilen.
- Blockad av snabba natriumkanaler i myokardiet ger kinidinliknande, kardiotoxiska effekter vid överdos.
Indikationer
- Depression (särskilt när nyare medel inte fungerat).
- Nattlig Enures (sängvätning) hos barn.
- Neuropatisk smärta, paniksyndrom.
Kontraindikationer och försiktighet
- Nyligen genomgången Hjärtinfarkt, allvarliga arytmier, QT-förlängning.
- Samtidig eller nyligen avslutad MAO-hämmare (Serotonergt syndrom, hypertensiv kris).
- Obehandlat trångvinkelglaukom, uttalad prostatahypertrofi.
Biverkningar och interaktioner
- Antikolinergt: muntorrhet, förstoppning, urinretention, dimsyn, konfusion.
- Ortostatisk hypotension (α1-blockad), sedation (H1), viktuppgång.
- Kardiotoxicitet och kramper vid överdos – låg terapeutisk bredd, farligt vid intox.
Tenta-fokus
TCA är farliga vid överdos: kinidinliknande natriumkanalblockad ger breddökade QRS och ventrikulära arytmier – behandlas med Natriumbikarbonat. Den smala terapeutiska bredden är själva anledningen till att SSRI ersatt TCA som förstahandsval.
Klinisk pärla
Minnesregeln för TCA-biverkningar är de tre receptorblockaderna: muskarin (antikolinergt), H1 (sedation, viktuppgång) och α1 (ortostatism) – utöver själva monoaminåterupptagshämningen.