Oxazepam
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Bensodiazepin (kortverkande) |
| Verkningsmekanism | Positiv allosterisk modulering av GABA-A-receptorn |
| Huvudindikation | Ångest och abstinens |
| Viktigaste kontraindikation | Grav andningsinsufficiens och sömnapné |
Vad är det?
- Kortverkande bensodiazepin med lugnande, ångestdämpande och muskelavslappnande effekt.
- Marknadsförs bland annat som Sobril och Oxascand.
- Metaboliseras utan aktiva mellansteg (glukuronidering), vilket gör det lämpligt vid nedsatt leverfunktion och hos äldre.
Verkningsmekanism
- Binder till en allosterisk plats på GABA-A-receptorn och ökar frekvensen av kloridkanalöppningar när GABA är bundet.
- Detta förstärker den hämmande (inhibitoriska) signaleringen i CNS, vilket ger anxiolytisk, sederande och antikonvulsiv effekt.
- Kräver närvaro av endogen GABA (till skillnad från barbiturater), vilket ger ett bredare säkerhetsintervall.
Indikationer
- Ångest och oro, kortvarigt bruk.
- Alkoholabstinens – dämpar autonom hyperaktivitet och kramprisk.
Kontraindikationer och försiktighet
- Grav andningsinsufficiens, sömnapné och myasthenia gravis.
- Uttalad leversvikt.
- Missbruksanamnes – hög beroenderisk; endast korttidsbruk rekommenderas.
Biverkningar och interaktioner
- Trötthet, sedering, muskelsvaghet, nedsatt reaktionsförmåga och fall (särskilt hos äldre).
- Toleransutveckling och beroende; abstinens vid utsättning.
- Kraftig förstärkning av CNS-depression med alkohol, opioider och andra sedativa (risk för andningsdepression).
Klinisk pärla
Oxazepam glukuronideras direkt utan aktiva metaboliter och ackumuleras därför mindre hos äldre och vid leversvikt än långverkande bensodiazepiner som Diazepam.
Tenta-fokus
Kombination bensodiazepin + opioid ger additiv andningsdepression. Bensodiazepiner verkar genom att öka frekvensen (ej duration) av kloridkanalöppningar på GABA-A-receptorn.