Prilokain
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Lokalbedövningsmedel av amidtyp |
| Verkningsmekanism | Blockerar spänningsstyrda natriumkanaler → hämmad Aktionspotential |
| Huvudindikation | Lokal- och infiltrationsanestesi; ytanestesi (EMLA) |
| Viktigaste kontraindikation | Methemoglobinemi, svår anemi, spädbarn < 12 mån (i kombination) |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Citanest; EMLA (prilokain + Lidokain) |
| Administrering | Infiltration, ledningsanestesi, ytanestesi (kräm) |
| Särdrag | Lägst systemisk toxicitet av amiderna, men ger Methemoglobinemi |
Vad är det?
- Prilokain är ett lokalbedövningsmedel av amidtyp.
- Marknadsförs som Citanest och ingår i ytanestesikrämen EMLA tillsammans med Lidokain.
Verkningsmekanism
- Blockerar spänningsstyrda natriumkanaler i nervmembranet från insidan → hindrar depolarisation och därmed uppkomst och fortledning av aktionspotentialer.
- Blockerar smärtfibrer (tunna, omyeliniserade) tidigare än motoriska fibrer.
- Som amid metaboliseras det i levern (till skillnad från esterlokalanestetika som bryts ner av plasmakolinesteras).
Indikationer
- Infiltrationsanestesi och ledningsanestesi (nervblockad).
- Ytanestesi av hud inför nålstick/småingrepp (EMLA).
- Intravenös regional anestesi (Bier-block) – låg systemtoxicitet är en fördel.
Kontraindikationer och försiktighet
- Ärftlig eller förvärvad Methemoglobinemi, svår Anemi eller uttalad hypoxi.
- Spädbarn < 12 månader som samtidigt behandlas med methemoglobinbildande läkemedel (gäller EMLA).
- Undvik intravaskulär injektion (systemtoxicitet).
- Försiktighet vid G6PD-brist och samtidiga oxiderande läkemedel.
Biverkningar och interaktioner
- Methemoglobinemi: prilokains metabolit o-toluidin oxiderar hemoglobinets järn (Fe²⁺ → Fe³⁺) → nedsatt syretransport, cyanos som inte svarar på syrgas. Behandlas med Metylenblått.
- Systemisk toxicitet vid överdos/intravaskulär injektion: CNS (yrsel, kramper) och kardiovaskulär påverkan – men lägst av amiderna.
- Additiv methemoglobinrisk med andra oxiderande medel (Sulfonamider, nitrater, dapson).
Klinisk pärla
Prilokain har lägst systemisk (CNS/kardiell) toxicitet av amidlokalanestetika, men är den enda som regelmässigt orsakar methemoglobinemi via metaboliten o-toluidin – ett bra exempel på att toxicitet är substansspecifik.
Tenta-fokus
Amidlokalanestetikum → natriumkanalblockad. Den särskiljande biverkan är methemoglobinemi (o-toluidin), som ger syrgasresistent cyanos och behandlas med metylenblått. Ingår i EMLA med lidokain.