Rasagilin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Selektiv, irreversibel MAO-B-hämmare |
| Verkningsmekanism | Hämmar monoaminoxidas B och minskar nedbrytning av Dopamin |
| Huvudindikation | Parkinsons sjukdom |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidig MAO-hämmare eller petidin, svår leverinsufficiens |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Azilect |
| Administrering | Peroralt, en gång dagligen |
| Jämförelse | Mer potent än Selegilin, ingen amfetaminmetabolit |
Vad är det?
- Rasagilin är en MAO-B-hämmare som används vid Parkinsons sjukdom.
- Marknadsförs som Azilect.
Verkningsmekanism
- Selektiv och irreversibel hämning av monoaminoxidas B (MAO-B).
- MAO-B bryter ned Dopamin i CNS; hämning ökar dopaminnivåerna i striatum.
- Kan ge symtomlindring och möjligen viss sjukdomsmodifierande effekt (omdiskuterat).
Indikationer
- Parkinsons sjukdom, både som monoterapi i tidigt skede och som tillägg till Levodopa vid motoriska fluktuationer.
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig annan MAO-hämmare (risk för hypertensiv kris).
- Samtidig petidin, tramadol eller dextrometorfan.
- Svår leverinsufficiens.
- Försiktighet med SSRI/SNRI – risk för serotonergt syndrom.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: huvudvärk, ledvärk, dyspepsi, ortostatism.
- Vid tillägg till levodopa: förstärkta dopaminerga biverkningar (dyskinesier, hallucinationer).
- Vid selektiv MAO-B-hämning i normaldos är risken för tyramin-medierad (“cheese effect”) hypertensiv kris låg.
- Interaktion med serotonerga läkemedel.
Klinisk pärla
Till skillnad från Selegilin metaboliseras rasagilin inte till amfetaminliknande metaboliter, vilket ger mindre CNS-stimulerande biverkningar.
Tenta-fokus
MAO-B bryter ned dopamin i hjärnan; MAO-A bryter ned mest serotonin/noradrenalin i tarm/lever. Selektiv MAO-B-hämning ger därför liten “cheese effect”.
Kopplingar
- Parkinsons sjukdom
- MAO-B-hämmare
- Levodopa
- Dopamin