Petidin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Vad är det?

Petidin är ett opioidanalgetikum som i farmakokinetiska sammanhang används som exempel på en svag bas som är ojoniserad i basisk miljö.

Mekanism

Som svag bas passerar petidin lättare membran (t.ex. magsäcksslemhinnan) i en basisk miljö, där den är ojoniserad och därmed fettlöslig. I den sura magsäcksmiljön är den istället till stor del joniserad, vilket begränsar dess passiva diffusion där.

Klinisk relevans & Diagnostik

Petidin används kliniskt som smärtstillande, men har begränsad användning idag på grund av en neurotoxisk metabolit (norpetidin) som kan ansamlas vid nedsatt njurfunktion eller upprepad dosering och orsaka kramper.

Klinisk pärla

Petidin fungerar som pedagogiskt exempel på en svag bas i motsats till acetylsalicylsyra (svag syra) när jonisationsgradens betydelse för absorption diskuteras.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

Aspekt	Innehåll
Indikationer	Akut smärta (numera begränsad användning) och postoperativ frossa (shivering).
Verkningsmekanism	μ-opioidagonist med den neurotoxiska metaboliten norpetidin.
Kontraindikationer	Samtidig MAO-hämmare (risk för serotonergt syndrom), Njursvikt, epilepsi.
Försiktighet / biverkningar	Norpetidinackumulering → kramper vid upprepad dos/njursvikt; beroende; interaktion med serotonerga läkemedel.

Kopplingar

Relaterat: Jonisationsgrad, Acetylsalicylsyra, Amfetamin