Jonisationsgrad

Vad är det?

Jonisationsgraden av ett läkemedel beskriver hur stor andel av molekylerna som är laddade (joniserade) respektive oladdade vid ett givet pH, vilket avgör hur väl läkemedlet kan passera cellmembran.

Mekanism

Endast den oladdade (ojoniserade) formen av ett läkemedel är tillräckligt fettlöslig för att passera cellmembran via passiv diffusion. Om läkemedlet är en svag syra (t.ex. acetylsalicylsyra) är det ojoniserat i sur miljö och passerar membran där; om det är en svag bas (t.ex. petidin, amfetamin) är det ojoniserat i basisk miljö. Vilken andel av molekylerna som är joniserad respektive ojoniserad vid ett visst pH beskrivs av Henderson-Hasselbalch-ekvationen.

Klinisk relevans & Diagnostik

Jonisationsgraden förklarar varför läkemedlets absorption och elimination är pH-beroende, och är grunden för fenomenet ion trapping, som utnyttjas kliniskt för att påskynda elimination vid förgiftning genom att manipulera urinens pH.

Tenta-fokus

Kom ihåg regeln: svag syra → ojoniserad i surt (passerar membran); svag bas → ojoniserad i basiskt (passerar membran). Detta gäller genomgående för absorption i magsäcken, distribution och renal elimination.

Kopplingar

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Relaterat: Ion trapping, Acetylsalicylsyra, Petidin, Amfetamin, Passiv diffusion