Safinamid
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Reversibel MAO-B-hämmare med glutamatmodulerande effekt |
| Verkningsmekanism | Hämmar MAO-B → minskad Dopamin-nedbrytning; hämmar glutamatfrisättning |
| Huvudindikation | Parkinsons sjukdom (tilläggsbehandling) |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidig annan MAO-hämmare/Petidin, svår leversvikt |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Xadago |
| Administrering | Peroralt en gång dagligen |
| Särdrag | Dubbelverkande – dopaminerg + antiglutamaterg |
Vad är det?
- Safinamid är en reversibel, selektiv MAO-B-hämmare som används som tillägg vid Parkinsons sjukdom.
- Marknadsförs som Xadago.
Verkningsmekanism
- Hämmar MAO-B i CNS → minskad nedbrytning av Dopamin → förlängd och förstärkt dopaminerg signalering.
- Har därtill en icke-dopaminerg komponent: blockerar spänningsberoende natriumkanaler och hämmar överdriven glutamatfrisättning.
- Ges som tillägg till Levodopa för att jämna ut motoriska fluktuationer (“off”-tid).
Indikationer
- Parkinsons sjukdom i medel-/sent skede som tillägg till levodopa (ensam eller i kombination med andra parkinsonläkemedel), vid motoriska fluktuationer.
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig behandling med annan MAO-hämmare eller Petidin (risk för Serotonergt syndrom och hypertensiv kris).
- Svår leverfunktionsnedsättning.
- Kombination med andra serotonerga läkemedel (SSRI, SNRI, tramadol) endast med försiktighet.
- Albinism/retinasjukdom – teoretisk risk för retinala effekter.
Biverkningar och interaktioner
- Dyskinesier (förstärker levodopas dopaminerga effekt), sömnstörning, illamående.
- Fall och yrsel, Hypotoni.
- Interaktioner: andra MAO-hämmare, serotonerga läkemedel, dextrometorfan.
- Vid selektiv dos ger MAO-B-hämning mindre “cheese effect” än oselektiva MAO-hämmare, men försiktighet kvarstår.
Klinisk pärla
Safinamid skiljer sig från äldre MAO-B-hämmare (selegilin, rasagilin) genom sin extra antiglutamaterga verkan, vilket teoretiskt kan dämpa levodopa-inducerade dyskinesier.
Tenta-fokus
Selektiv reversibel MAO-B-hämmare → minskar dopaminnedbrytningen i CNS. Kombinera aldrig med andra MAO-hämmare eller petidin (serotonergt syndrom). Ges som tillägg till levodopa vid fluktuationer.
Kopplingar
- MAO-B-hämmare
- Parkinsons sjukdom
- Dopamin
- Levodopa