Rizatriptan
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Triptan (5-HT1B/1D-agonist) |
| Verkningsmekanism | Agonist på 5-HT1B/5-HT1D-receptorer |
| Huvudindikation | Akut migränanfall |
| Viktigaste kontraindikation | Ischemisk hjärtsjukdom och okontrollerad Hypertoni |
Vad är det?
- Rizatriptan (märkesnamn Maxalt) är en triptan för akut behandling av Migrän.
- Har snabbt tillslag och finns som munsönderfallande tablett.
Verkningsmekanism
- Selektiv agonist på 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorer.
- 5-HT1B: vasokonstriktion av dilaterade intrakraniella/meningeala blodkärl.
- 5-HT1D: hämmar frisättning av vasoaktiva neuropeptider (bl.a. CGRP) från trigeminala nervändar och dämpar smärtsignalering i Nervus trigeminus.
- Verkar alltså både på den vaskulära och den neurogena komponenten av migrän.
Indikationer
- Akut behandling av Migrän med eller utan aura.
- Ej avsett som profylax.
Kontraindikationer och försiktighet
- Ischemisk hjärtsjukdom, genomgången Hjärtinfarkt och Prinzmetals angina (vasokonstriktion).
- Tidigare Stroke eller TIA samt Perifer kärlsjukdom.
- Okontrollerad Hypertoni.
- Ska ej kombineras med Ergotamin eller andra triptaner inom 24 timmar.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: tryckkänsla över bröst/hals, yrsel, trötthet och parestesier.
- Läkemedelsutlöst huvudvärk (MOH) vid överanvändning.
- Försiktighet med SSRI/SNRI pga teoretisk risk för Serotonergt syndrom.
- Propranolol höjer plasmakoncentrationen av rizatriptan — dosreduktion krävs.
Klinisk pärla
Triptaner verkar bäst om de tas tidigt i anfallet medan smärtan ännu är lätt. Munsönderfallande beredning är praktisk vid samtidigt illamående.
Tenta-fokus
Vasokonstriktionen via 5-HT1B är förklaringen till kontraindikationen vid kranskärls- och cerebrovaskulär sjukdom. Kombinera aldrig triptan med ergotalkaloider.