Tiopental

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Vad är det?

Tiopental är ett kortverkande, mycket fettlösligt anestesimedel som klassiskt används för att illustrera principen om redistribution.

Mekanism

Efter IV-injektion distribueras tiopental snabbt till organ med högt blodflöde, framförallt hjärnan, vilket ger snabb medvetslöshet. Effekten avslutas dock inte genom nedbrytning utan genom redistribution – läkemedlet omfördelas gradvis till mindre genomblödda vävnader som muskler och till sist fettvävnad, vilket sänker koncentrationen i hjärnan snabbt trots att det totala läkemedlet ännu finns kvar i kroppen.

Klinisk relevans & Diagnostik

Tiopental ger därför en snabb induktion och ett snabbt uppvaknande efter en enskild dos, men vid upprepad eller kontinuerlig dosering ackumuleras läkemedlet i fettvävnaden, vilket kan ge en oväntat långdragen sederingseffekt när fettdepåerna väl är mättade.

Klinisk pärla

Tiopental illustrerar hur farmakokinetik (distribution) snarare än farmakodynamik/elimination ibland avgör klinisk effektduration – ett viktigt undantag från principen att effekten alltid följer eliminationen.

Indikationer, verkningsmekanism & kontraindikationer

AspektInnehåll
IndikationerAnestesiinduktion, refraktär status epilepticus, sänkning av intrakraniellt tryck.
VerkningsmekanismUltrakortverkande barbiturat → förstärker GABA-A → snabb CNS-depression (effekten avslutas av redistribution).
KontraindikationerPorfyri, svår Astma, hemodynamisk instabilitet/hypovolemi, luftvägshinder.
Försiktighet / biverkningarAndnings-/cirkulationsdepression, laryngospasm, vävnadsnekros vid extravasering/artärinjektion.

Kopplingar

Relaterat: Redistribution, Proteinbindning