Proteinbindning (Läkemedel)
Vad är det?
Proteinbindning beskriver i vilken utsträckning ett läkemedel i blodet är bundet till plasmaproteiner, framförallt albumin.
Mekanism
Bara obundet läkemedel är farmakologiskt aktivt och kan diffundera ut till vävnaden, filtreras i njuren eller metaboliseras. Den proteinbundna andelen fungerar som en reservoar i blodet, vilket kan ge en långsammare, mer utdragen eliminering eftersom läkemedlet successivt frigörs från proteinet allteftersom den fria fraktionen elimineras.
Klinisk relevans & Diagnostik
Interaktioner kan uppstå när två läkemedel konkurrerar om samma bindningsställen på albumin – det ena läkemedlet kan tränga undan det andra, vilket akut ökar den fria (aktiva) koncentrationen av det undanträngda läkemedlet och kan orsaka toxicitet. Lågt albumin (leversvikt, malnutrition, nefrotiskt syndrom) ökar generellt den fria fraktionen av starkt proteinbundna läkemedel.
Klinisk pärla
Warfarin är starkt proteinbundet (~99%) – vid samtidig behandling med läkemedel som konkurrerar om samma bindningsplatser kan den fria (aktiva) andelen warfarin öka kraftigt, med ökad blödningsrisk som följd, trots oförändrad total plasmakoncentration.
Kopplingar
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
Relaterat: Albumin, Warfarin, Glomerulär filtration, Redistribution