Alfa-adrenerga receptorer

Kurs: Basvetenskap 4

Vad är det?

Alfa-adrenerga receptorer (α-AR) är G-proteinkopplade receptorer (GPCR) för Katekolaminer som har högre affinitet för Noradrenalin än för Adrenalin. De finns i två huvudsakliga subtyper, α1 och α2, med olika lokalisation, kopplat G-protein och effekt.

Detaljer

• α1-AR: finns i glatt muskulatur, hjärta och lever (samt kärl som försörjer hud, mukosa, buk, njurar och salivkörtlar).
  • Kopplad till Gq → aktiverar fosfolipas C (PLC) → bildar IP3 och DAG → ökat intracellulärt Ca2+ och PKC-aktivering.
  • Ger uteslutande excitatorisk effekt: konstriktion av blodkärl och viscerala sfinktrar, dilatation av pupillen.
• α2-AR: finns i trombocyter, kärl, nervterminaler och pankreatiska öar (α-celler).
  • Kopplad till Gi → hämmar adenylatcyklas → sänkt cAMP.
  • Kan ge inhibitorisk effekt, framför allt när det samverkar med D2-receptorn: hämmar frisättning av noradrenalin från adrenerga nervterminaler, hämmar insulinfrisättning från pankreas och promotar blodkoagulation.
  • Mer involverad än α1 i regleringen av insulin- och glukagonsekretion.
• Både Adrenalin och Noradrenalin kan binda α-receptorer, men noradrenalin har högre affinitet för dessa jämfört med β-receptorerna.

Tenta-fokus

Skilj på α1 (Gq, excitatorisk, glatt muskulatur/kärl/lever) och α2 (Gi, inhibitorisk, nervterminaler/trombocyter/pankreas) – vanlig tentafråga om G-proteinkoppling och effekt.

Kopplingar

Relaterat: Beta-adrenerga receptorer, Katekolaminsyntes, Adrenalin, Noradrenalin, Binjuremärgen