Baklofen

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Centralt verkande muskelrelaxantia (GABA-B-agonist)
Verkningsmekanism	Agonist på GABA-B-receptorn i ryggmärgen
Huvudindikation	Spasticitet
Viktigaste kontraindikation	Överkänslighet; försiktighet vid epilepsi

Vad är det?

• Baklofen (märkesnamn Lioresal) är ett centralt verkande muskelavslappnande medel och en GABA-B-agonist.
• En strukturell analog till GABA.

Verkningsmekanism

• Aktiverar presynaptiska och postsynaptiska GABA-B-receptorer i ryggmärgen.
• Presynaptiskt: hämmar frisättning av excitatoriska signalsubstanser via minskat kalciuminflöde.
• Postsynaptiskt: ökar kaliumutflöde och hyperpolarisering.
• Nettoeffekt: hämning av mono- och polysynaptiska reflexer, vilket minskar muskeltonus.

Indikationer

• Spasticitet vid Multipel skleros, ryggmärgsskada och andra neurologiska tillstånd.
• Kan ges intratekalt via pump vid svår spasticitet.
• Off-label: ibland vid Alkoholberoende och envis hicka.

Kontraindikationer och försiktighet

• Överkänslighet mot substansen.
• Försiktighet vid Epilepsi (kan sänka kramptröskeln), psykisk sjukdom och nedsatt njurfunktion.
• Dosjustering vid njursvikt då elimineringen är renal.

Biverkningar och interaktioner

• Vanliga: Sedering, trötthet, yrsel, muskelsvaghet, illamående.
• Vid för snabb utsättning: abstinens med feber, förvirring, kramper och rebound-spasticitet - särskilt vid intratekal behandling.
• Överdos: andningsdepression, medvetslöshet.
• Interaktioner: förstärkt CNS-depression med Alkohol, Opioider och andra sedativa.

Klinisk pärla

Intratekal baklofen via pump ger effekt vid mycket lägre doser och färre systemiska biverkningar än peroral behandling vid svår spasticitet.

Tenta-fokus

Baklofen är den enda kliniskt använda GABA-B-agonisten. Abrupt utsättning (särskilt intratekalt) kan ge livshotande abstinens - trappa alltid ned.

Kopplingar

• GABA-B-receptor
• Spasticitet
• Multipel skleros
• Ryggmärg