Erenumab

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Monoklonal antikropp, CGRP-hämmare
Verkningsmekanism	Blockerar CGRP-receptorn och dämpar migränutlösande vasodilatation
Huvudindikation	Migränprofylax
Viktigaste kontraindikation	Överkänslighet; försiktighet vid kardiovaskulär sjukdom

Vad är det?

• Erenumab (Aimovig) är en helt human monoklonal antikropp som ges som förebyggande behandling vid Migrän.
• Först i klassen av CGRP-baserade migränläkemedel; ges som subkutan injektion en gång i månaden.
• Reserveras oftast för patienter med kronisk eller frekvent episodisk migrän där flera tidigare profylaxläkemedel inte gett effekt.

Verkningsmekanism

• CGRP (calcitonin gene-related peptide) är en potent vasodilaterande neuropeptid som frisätts vid aktivering av det trigeminovaskulära systemet och anses central i migränanfallets patofysiologi.
• Till skillnad från övriga CGRP-antikroppar binder erenumab själva CGRP-receptorn (inte peptiden) och blockerar därmed signaleringen kompetitivt.
• Detta minskar den neurogena vasodilatationen och den perivaskulära inflammationen som bidrar till huvudvärken.
• Som antikropp bryts den ned proteolytiskt och interagerar inte med CYP450-systemet.

Indikationer

• Profylax mot Migrän hos vuxna med minst 4 migrändagar per månad.
• Kronisk migrän.

Kontraindikationer och försiktighet

• Överkänslighet mot substansen.
• Försiktighet vid känd kardiovaskulär sjukdom, då CGRP har en vasodilaterande skyddsfunktion (begränsad data).
• Förstoppning kan förvärras – försiktighet hos utsatta.
• Begränsad erfarenhet vid Graviditet och amning.

Biverkningar och interaktioner

• Vanliga: reaktioner vid injektionsstället, Förstoppning, muskelspasmer, klåda.
• Sällsynt allvarlig överkänslighet/Anafylaxi.
• Blodtrycksstegring har rapporterats.
• Få kända läkemedelsinteraktioner eftersom substansen inte metaboliseras via levern.

Klinisk pärla

Erenumab är unik bland CGRP-läkemedlen genom att blockera receptorn i stället för liganden – de övriga (t.ex. galcanezumab, fremanezumab) binder själva CGRP-peptiden.

Tenta-fokus

CGRP-antikroppar är profylax, inte anfallskuperande – för akut migrän används Triptaner. Förstoppning är den mest karakteristiska biverkningen för erenumab.

Kopplingar

• Migrän
• CGRP
• Triptaner
• Monoklonal antikropp