Naltrexon-bupropion
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Kombinationspreparat: Opioidantagonist + Noradrenalin-dopaminåterupptagshämmare (NDRI) |
| Verkningsmekanism | Verkar centralt på Hypotalamus (POMC-neuron) och det mesolimbiska belöningssystemet → minskad aptit |
| Huvudindikation | Obesitas/övervikt som tillägg till kost och motion |
| Viktigaste kontraindikation | Okontrollerad Hypertoni, krampanamnes, samtidig MAO-hämmare |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Mysimba (i USA Contrave) |
| Administrering | Peroralt, upptitrering |
Vad är det?
- Fast kombination av Naltrexon (opioidantagonist) och Bupropion (NDRI), marknadsförd som Mysimba.
- Används för viktnedgång vid Obesitas eller övervikt med samsjuklighet.
Verkningsmekanism
- Bupropion stimulerar POMC-neuron i Hypotalamus → ökad frisättning av α-MSH som minskar aptiten.
- Naltrexon blockerar den negativa återkopplingen (β-endorfin på POMC-neuronen) → förstärker och förlänger effekten.
- Sammantaget minskad aptit och påverkat belöningsbeteende kring mat.
Indikationer
- Obesitas (BMI ≥ 30) eller övervikt (BMI ≥ 27) med viktrelaterad samsjuklighet som Typ 2-diabetes eller Dyslipidemi.
- Alltid som tillägg till kost- och motionsomläggning.
Kontraindikationer och försiktighet
- Okontrollerad Hypertoni – kan höja blodtryck och puls.
- Krampsjukdom eller tillstånd som sänker kramptröskeln (bupropion är prokonvulsivt).
- Samtidig eller nyligen avslutad MAO-hämmare.
- Opioidberoende eller pågående opioidbehandling (naltrexon utlöser abstinens).
- Ätstörning (bulimi/anorexi), graviditet och amning.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: illamående, förstoppning, huvudvärk, muntorrhet, sömnstörning.
- Blodtrycks- och pulsstegring – kontrollera blodtryck.
- Interagerar med opioider (blockeras) och läkemedel som metaboliseras via CYP2D6.
Klinisk pärla
Naltrexon ensamt ger ingen viktnedgång – poängen är att blockera POMC-neuronens självbromsande β-endorfinsignal så att bupropions aptitdämpande effekt inte klingar av.
Tenta-fokus
Absolut kontraindicerat vid pågående opioidbehandling (naltrexon = opioidantagonist) och vid krampsjukdom (bupropion sänker kramptröskeln).