Venlafaxin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	SNRI (serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare)
Verkningsmekanism	Hämmar återupptaget av Serotonin och Noradrenalin i synapsen
Huvudindikation	Depression och ångestsyndrom
Viktigaste kontraindikation	Samtidig MAO-hämmare

Vad är det?

• Antidepressivt läkemedel av typen SNRI, används vid depression och ångest.
• Marknadsförs bland annat som Efexor (Efexor Depot).
• Finns som depotkapslar för dosering en gång dagligen.

Verkningsmekanism

• Hämmar presynaptiskt återupptag av Serotonin (SERT) och vid högre doser även Noradrenalin (NET), vilket ökar transmittorkoncentrationen i synapsklyftan.
• Vid låga doser dominerar serotonerg effekt; noradrenerg effekt tillkommer dosberoende.
• Den terapeutiska effekten dröjer 2–4 veckor trots snabb receptorpåverkan, kopplat till adaptiva förändringar i receptoruttryck.

Indikationer

• Depression (egentlig depression).
• Generaliserat ångestsyndrom, paniksyndrom och social fobi.

Kontraindikationer och försiktighet

• Samtidig behandling med MAO-hämmare (risk för serotonergt syndrom).
• Obehandlad eller instabil hypertoni – venlafaxin kan höja blodtrycket dosberoende.
• Försiktighet vid hjärtsjukdom, epilepsi och ökad blödningsbenägenhet.

Biverkningar och interaktioner

• Illamående, muntorrhet, svettning, huvudvärk och sexuell dysfunktion.
• Dosberoende blodtrycksstegring – kontrollera blodtryck.
• Uttalade utsättningssymtom vid abrupt avslut (yrsel, elstötsliknande sensationer) – trappa ned.
• Ökad blödningsrisk i kombination med NSAID eller antikoagulantia.

Klinisk pärla

Venlafaxin har mer serotonerg profil i låg dos och blir alltmer noradrenergt i högre dos – blodtrycket bör följas vid dosökning.

Tenta-fokus

SNRI + MAO-hämmare = risk för serotonergt syndrom (hypertermi, rigiditet, autonom instabilitet). Uttalade utsättningssymtom kräver nedtrappning.

Kopplingar

• Depression — huvudindikation
• Serotonin — central transmittor
• SSRI — besläktad antidepressivaklass