Duloxetin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	SNRI (serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare)
Verkningsmekanism	Hämmar återupptag av Serotonin och Noradrenalin
Huvudindikation	Depression, Neuropatisk smärta
Viktigaste kontraindikation	Samtidig MAO-hämmare, svår Leversvikt

Vad är det?

• Duloxetin (Cymbalta, Ariclaim) är ett antidepressivt läkemedel i klassen SNRI.
• Används både för Depression och för kroniska smärttillstånd, särskilt Diabetesneuropati.

Verkningsmekanism

• Blockerar presynaptiska transportörer SERT och NET.
• Ökar koncentrationen av Serotonin och Noradrenalin i synapsklyftan i Centrala nervsystemet.
• Den noradrenerga effekten förstärker descenderande smärthämmande banor i ryggmärgen, vilket förklarar den analgetiska effekten.

Indikationer

• Depression (egentlig depressionsepisod).
• Generaliserat ångestsyndrom.
• Neuropatisk smärta, särskilt Diabetesneuropati.
• Fibromyalgi och långvarig muskuloskeletal smärta.
• Ansträngningsinkontinens hos kvinnor (i vissa länder).

Kontraindikationer och försiktighet

• Samtidig MAO-hämmare (risk för Serotonergt syndrom).
• Svår Leversvikt och gravt nedsatt njurfunktion.
• Okontrollerad Hypertoni (kan höja blodtrycket).
• Försiktighet vid Glaukom med trång kammarvinkel.

Biverkningar och interaktioner

• Vanliga: illamående (särskilt initialt), muntorrhet, förstoppning, sömnstörning, svettning, minskad aptit.
• Ökat blodtryck och puls, sexuella biverkningar.
• Utsättningssymtom vid abrupt avslut (yrsel, illamående) – trappa ut.
• Interaktion: andra serotonerga läkemedel, MAO-hämmare, CYP1A2- och CYP2D6-hämmare höjer koncentrationen.

Klinisk pärla

Duloxetin är ett bra val när patienten har både depression och samtidig kronisk/neuropatisk smärta, eftersom den noradrenerga komponenten ger analgesi utöver den antidepressiva effekten.

Tenta-fokus

SNRI kan höja blodtrycket – kontrollera blodtryck. Kombination med MAO-hämmare eller andra serotonerga medel ger risk för serotonergt syndrom.

Kopplingar

• Venlafaxin — annat SNRI med liknande profil
• SSRI — närbesläktad klass utan noradrenerg effekt
• Serotonergt syndrom — viktig biverkan vid kombinationer