Kokain

Vad är det?

Kokain är en drog som hämmar återupptaget av Dopamin, vilket ger kraftig aktivering av belöningssystemet (se Substansbrukssyndrom).

Verkningsmekanism: kokain vänder på återupptagstransportören för dopamin, vilket leder till en kraftig utpumpning av dopamin från neuronet (till skillnad från amfetamin som stimulerar frisättning via flera mekanismer).
Akuta effekter på CNS: eufori, hyperaktivitet, ökad mental prestation.
Missbrukspotential: ger ett starkt psykologiskt beroende.
Toleransutveckling vid drogmissbruk kan vara metabolisk (nedbrytande enzymer uppregleras, ~20%), farmakodynamisk (receptorer/transportörer nedregleras eller uppregleras, ~80%) eller korstolerans (en substans ger tolerans för andra substanser).

Aspekt	Innehåll
Indikationer	Medicinskt: lokalanestetikum vid vissa ÖNH-ingrepp (sällsynt). I övrigt missbrukssubstans.
Verkningsmekanism	Blockerar återupptag av Dopamin, noradrenalin och serotonin (DAT/NET/SERT) → sympatikoton effekt; lokalanestesi via Na⁺-kanalblockad.
Kontraindikationer	Kardiovaskulär sjukdom, Hypertoni, arytmi (som läkemedel).
Försiktighet / biverkningar	Vasokonstriktion → Hjärtinfarkt, stroke, arytmi, hypertermi, kramper; renodlad betablockad kontroversiell vid kokainischemi (“unopposed alfa”).