Amikacin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassAminoglykosid (antibiotikum)
VerkningsmekanismBinder 30S-subenheten på ribosomen → hämmad proteinsyntes, felläsning av mRNA (baktericid)
HuvudindikationAllvarliga infektioner med Gramnegativa bakterier
Viktigaste kontraindikationUttalad Njursvikt; försiktighet vid samtidiga oto-/nefrotoxiska medel
Snabbfakta
MärkesnamnAmikacin (Biklin)
AdministreringParenteralt (i.v./i.m.)

Vad är det?

  • Amikacin är en Aminoglykosid med brett gramnegativt spektrum och hög stabilitet mot bakteriella enzymer.
  • Används vid svåra infektioner, inklusive vissa resistenta gramnegativa stammar och multiresistent Tuberkulos.

Verkningsmekanism

  • Binder irreversibelt till 30S-subenheten på bakteriens ribosom → hämmad proteinsyntes och felläsning av mRNA → defekta proteiner.
  • Baktericid effekt med koncentrationsberoende avdödning och postantibiotisk effekt.
  • Upptaget in i bakterien är syrgasberoende → dålig effekt mot anaeroba bakterier.

Indikationer

  • Allvarliga infektioner med Gramnegativa bakterier (sepsis, komplicerade urinvägs- och bukinfektioner).
  • Reservmedel vid resistenta stammar och multiresistent Tuberkulos.

Kontraindikationer och försiktighet

  • Uttalad Njursvikt (kräver dosjustering och koncentrationsbestämning).
  • Samtidig behandling med andra oto- eller nefrotoxiska läkemedel (Vankomycin, Furosemid, andra aminoglykosider).
  • Myastenia gravis (neuromuskulär blockad). Graviditet.

Biverkningar och interaktioner

  • Nefrotoxicitet (oftast reversibel) och ototoxicitet (kokleär och vestibulär – kan bli bestående).
  • Neuromuskulär blockad vid höga doser.
  • Kräver terapeutisk läkemedelsmonitorering (TDM) – både topp- och dalvärden.

Klinisk pärla

Aminoglykosider ger koncentrationsberoende avdödning med postantibiotisk effekt – därför doseras de ofta en gång per dygn i hög dos, vilket maximerar effekt och minskar toxicitet.

Tenta-fokus

De två klassiska aminoglykosidtoxiciteterna är nefrotoxicitet och ototoxicitet. Kräver koncentrationsbestämning (TDM) och försiktighet vid njursvikt och samtidiga nefro-/ototoxiska medel.

Kopplingar