Budesonid
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Glukokortikoid (syntetisk kortikosteroid) |
| Verkningsmekanism | Aktiverar glukokortikoidreceptorn och dämpar inflammation |
| Huvudindikation | Astma, KOL, inflammatorisk tarmsjukdom |
| Viktigaste kontraindikation | Obehandlad lokal/systemisk infektion i behandlingsområdet, överkänslighet |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Pulmicort (inhalation), Entocort/Budenofalk (tarm), Rhinocort (nasalt) |
| Administrering | Inhalation, peroralt (depot), nasalt, rektalt |
| Särdrag | Hög förstapassagemetabolism → få systemiska biverkningar |
Vad är det?
- Budesonid är en glukokortikoid med kraftig lokal antiinflammatorisk effekt och låg systemisk exponering.
- Finns som inhalation (Astma/KOL) och som lokalt verkande beredning för tarmen.
Verkningsmekanism
- Passerar cellmembranet och binder glukokortikoidreceptorn i cytoplasman.
- Receptorkomplexet transloceras till kärnan och påverkar gentranskription.
- Minskar produktion av proinflammatoriska mediatorer (cytokiner, prostaglandiner) och hämmar inflammatoriska celler.
- Extensiv förstapassagemetabolism via CYP3A4 i levern begränsar systemeffekter.
Indikationer
- Astma (underhåll, inhalation).
- KOL (i kombination med luftrörsvidgare).
- Crohns sjukdom i tunntarm/proximala kolon (peroral depot).
- Ulcerös kolit (rektal beredning).
- Allergisk rinit (nasalt).
Kontraindikationer och försiktighet
- Obehandlad infektion (svamp, virus, bakterier) i behandlingsområdet.
- Försiktighet vid tuberkulos, obehandlade systeminfektioner.
- Barn – följ längdtillväxt vid långtidsbehandling.
Biverkningar och interaktioner
- Inhalation: heshet, orofaryngeal candidiasis (svamp i munnen) – skölj munnen efter dos.
- Systemiskt (vid höga doser/lång tid): binjurebarkssuppression, osteoporos, hyperglykemi.
- CYP3A4-hämmare (t.ex. ketokonazol, ritonavir) ökar systemexponeringen.
Klinisk pärla
Skölj munnen och svälj inte efter inhalation för att undvika svampinfektion (candida) och heshet.
Tenta-fokus
Budesonids poäng är hög förstapassagemetabolism → potent lokalt men liten systemeffekt. Därav användning vid Crohn i tunntarm (Entocort) och som inhalation vid astma.