Flufenazin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Första generationens (typiskt) Antipsykotika, fentiazinderivat (högpotent) |
| Verkningsmekanism | Blockerar D2-receptorer i mesolimbiska banor |
| Huvudindikation | Schizofreni och andra psykossjukdomar |
| Viktigaste kontraindikation | Parkinsons sjukdom, CNS-depression/koma, känd QT-förlängning |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Siqualone (depå: Modecate/Siqualone decanoat) |
| Administrering | Peroralt eller som långverkande depåinjektion |
| Särdrag | Högpotent typiskt neuroleptikum → hög risk för EPS |
Vad är det?
- Flufenazin är ett högpotent första generationens (typiskt) antipsykotikum av fentiazintyp.
- Marknadsförs som Siqualone; depåformen (dekanoat) ges som injektion varannan till var fjärde vecka.
Verkningsmekanism
- Blockerar postsynaptiska D2-receptorer, främst i den mesolimbiska banan → dämpar positiva psykossymtom.
- Som högpotent medel har det stark D2-affinitet och relativt lite antikolinerg/antihistaminerg effekt.
- D2-blockad i andra banor förklarar biverkningarna: nigrostriatalt (EPS) och tuberoinfundibulärt (Hyperprolaktinemi).
Indikationer
- Schizofreni och andra kroniska psykossjukdomar, särskilt vid behov av depåbehandling för att säkra följsamhet.
Kontraindikationer och försiktighet
- Parkinsons sjukdom och Lewykroppsdemens (förvärras av D2-blockad).
- Kraftig CNS-depression, koma.
- Känd QT-förlängning / risk för arytmi.
- Försiktighet hos äldre med demens (ökad mortalitet), samt vid epilepsi.
Biverkningar och interaktioner
- Extrapyramidala symtom: akut dystoni, parkinsonism, akatisi och Tardiv dyskinesi (uttalat för högpotenta medel).
- Hyperprolaktinemi (galaktorré, amenorré, gynekomasti).
- Malignt neuroleptikasyndrom (sällsynt men livshotande).
- QT-förlängning, sedation, ortostatism.
- Additiv effekt med andra CNS-dämpande och QT-förlängande läkemedel.
Klinisk pärla
Depåberedningen (dekanoat) är särskilt användbar vid bristande följsamhet, men innebär att en debuterande extrapyramidal biverkan inte kan “sättas ut” snabbt – substansen finns kvar i veckor.
Tenta-fokus
Högpotent typiskt neuroleptikum = stark D2-blockad → hög risk för extrapyramidala symtom och hyperprolaktinemi, men mindre antikolinerga effekter. Kontraindicerat vid Parkinsons sjukdom.
Kopplingar
- Antipsykotika
- Schizofreni
- Extrapyramidala symtom
- Dopaminreceptor