Fluvastatin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Statin (HMG-CoA-reduktashämmare) |
| Verkningsmekanism | Hämmar HMG-CoA-reduktas i kolesterolsyntesen |
| Huvudindikation | Hyperkolesterolemi, kardiovaskulär prevention |
| Viktigaste kontraindikation | Aktiv Leversjukdom, Graviditet |
Vad är det?
- Fluvastatin (Lescol) är en statin som sänker LDL-kolesterol genom att hämma kolesterolsyntesen i levern.
- Räknas som en av de mindre potenta statinerna och metaboliseras huvudsakligen via CYP2C9, till skillnad från flera andra statiner.
Verkningsmekanism
- Kompetitiv hämmare av HMG-CoA-reduktas, det hastighetsbegränsande enzymet i leverns Kolesterolsyntes.
- Minskad intracellulär kolesterolproduktion leder till uppreglering av LDL-receptorer på hepatocyterna.
- Ökat upptag av LDL-kolesterol från blodet sänker plasmanivåerna.
- Har även pleiotropa effekter: plackstabilisering och förbättrad endotelfunktion.
Indikationer
- Hyperkolesterolemi och blandad dyslipidemi.
- Primär och sekundär kardiovaskulär prevention.
- Fördröjning av aterosklerosprogress efter koronar intervention.
Kontraindikationer och försiktighet
- Aktiv Leversjukdom eller oförklarad transaminasstegring.
- Graviditet och amning (kolesterol behövs för fostrets utveckling).
- Försiktighet vid samtidig behandling med CYP2C9-hämmare eller fibrater.
- Anamnes på muskelsjukdom.
Biverkningar och interaktioner
- Muskelbiverkningar: myalgi, myopati och sällsynt Rabdomyolys.
- Transaminasstegring (oftast lindrig och reversibel).
- Lätt ökad risk för nydebuterad typ 2-diabetes.
- Metaboliseras via CYP2C9 – lägre risk för de CYP3A4-interaktioner (t.ex. grapefrukt) som drabbar simvastatin och atorvastatin.
Klinisk pärla
Eftersom fluvastatin metaboliseras via CYP2C9 i stället för CYP3A4 har den mindre interaktioner med t.ex. grapefruktjuice och azol-antimykotika – men LDL-effekten är också svagare.
Tenta-fokus
Muskelsymtom + stigande CK = misstänk myopati/rabdomyolys, sätt ut statinen. Statiner är kontraindicerade vid graviditet och aktiv leversjukdom.