Kapsaicin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
Vad är det?
- Aktiv substans i chilifrukt som är agonist vid TRPV1, den polymodala receptor som förmedlar brännande smärta.
- Används topikalt som analgetikum vid perifer neuropatisk smärta – paradoxalt nog genom att först aktivera och sedan tysta smärtfibrerna.
- TRPV1 aktiveras normalt av värme över 43 °C, lågt pH och endovanilloider – kapsaicin lurar systemet att signalera brännskada.
Varför är det viktigt / Mekanism
| Steg | Mekanism |
|---|---|
| 1 | Kapsaicin binder TRPV1 på C-fibrer och tunna myeliniserade A-delta-fibrer |
| 2 | Icke-selektiv katjonkanal öppnas → kalcium och natrium in |
| 3 | Depolarisering → brännande smärta, rodnad, hyperalgesi |
| 4 | Frisättning av substans P och CGRP från nervterminalen (neurogen inflammation) |
| 5 | Vid fortsatt exponering töms peptiddepåerna → defunktionalisering |
| 6 | Högt kalciuminflöde ger reversibel retraktion av de intraepidermala nervfibrerna |
| 7 | Analgesi som kvarstår i veckor till månader; fibrerna återbildas långsamt |
| Beredning | Användning |
|---|---|
| Kräm 0,025–0,075 % | Appliceras 3–4 gånger dagligen; effekt först efter veckor |
| Plåster 8 % | En applikation 30–60 min (fot) eller 30 min (annan lokal), effekt upp till 3 månader; ges av sjukvårdspersonal |
- Sensitisering av TRPV1 sker vid inflammation: bradykinin, prostaglandiner och NGF sänker aktiveringströskeln, vilket förklarar värmeöverkänsligheten i inflammerad vävnad.
Klinisk relevans & Diagnostik
| Klinisk situation | Kommentar |
|---|---|
| Postherpetisk neuralgi, diabetesneuropati, HIV-neuropati | Etablerade indikationer för 8 %-plåster |
| Lokal brännande smärta vid applikation | Vanligaste biverkan; förbehandla med lokalanestetikum, kyl efteråt |
| Blodtrycksstegring under applikation | Smärtutlöst – kontrollera blodtryck vid plåsterbehandling |
| Undvik | Slemhinna, ansikte, skadad hud; tvätta händerna |
| Kapsaicinspray (OC-spray) | Samma receptor – kraftig blefarospasm och luftvägsirritation |
| Ovanlig fördel | Ingen systemisk absorption av betydelse → inga interaktioner, kan användas hos multisjuka |
| Jämförelse | Gabapentin och amitriptylin verkar centralt; kapsaicin verkar perifert och kan kombineras |
- Cannabinoid- och TRPV1-överlappning: anandamid aktiverar också TRPV1, vilket bidrar till receptorns roll i endogen smärtreglering.
Tenta-fokus
Kapsaicins analgetiska effekt beror på defunktionalisering av nociceptorerna, inte på receptorblockad. Det är därför den brännande initiala smärtan är ett förväntat led i behandlingen och inte ett tecken på biverkning.
Klinisk pärla
TRPV1 aktiveras av värme över 43 °C – exakt den temperatur där vävnadsskada börjar. Att chili “bränns” är alltså ingen metafor utan samma receptorsignal som en brännskada.
Klinisk pärla
Eftersom kapsaicin inte absorberas systemiskt är det ett attraktivt alternativ hos äldre och njursjuka där gabapentinoider och amitriptylin är problematiska.
Kopplingar
Relaterat: Gabapentin, Neuropatisk smärta, Myreceptorn, Basvetenskap 5 Moment 1