Kobicistat
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Farmakokinetisk förstärkare (“booster”), CYP3A4-hämmare |
| Verkningsmekanism | Hämmar CYP3A4 → höjer och förlänger nivåerna av andra läkemedel; egen antiviral effekt saknas |
| Huvudindikation | Boostring av HIV-läkemedel (Proteashämmare, Elvitegravir) |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidiga läkemedel med snävt terapeutiskt fönster som metaboliseras via CYP3A4 |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Tybost (samt i kombinationstabletter) |
| Administrering | Peroralt |
Vad är det?
- Kobicistat är en farmakokinetisk förstärkare utan egen antiviral effekt.
- Används för att höja blodnivåerna av vissa HIV-läkemedel.
Verkningsmekanism
- Potent hämmare av CYP3A4 → minskar nedbrytningen av samtidigt givna läkemedel så att deras nivåer blir högre och mer stabila.
- Till skillnad från Ritonavir (som också boostrar) har kobicistat ingen egen antiviral aktivitet.
Indikationer
- Boostring av HIV-Proteashämmare (Atazanavir, Darunavir) och integrashämmaren Elvitegravir.
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig behandling med CYP3A4-substrat som har snävt terapeutiskt fönster (vissa statiner, sedativa, ergotalkaloider m.fl.).
- Många läkemedelsinteraktioner – kontrollera alltid.
- Hämmar tubulär sekretion av kreatinin → skenbart stegrat serumkreatinin utan att den verkliga GFR sjunker.
Biverkningar och interaktioner
- Illamående, diarré.
- Stigande serumkreatinin (utan sann njurpåverkan).
- Omfattande CYP3A4-medierade interaktioner.
Klinisk pärla
Kobicistat höjer serumkreatinin genom att blockera dess tubulära sekretion – GFR (den egentliga njurfunktionen) är oförändrad. Förväxla inte detta med njurskada.
Tenta-fokus
Kobicistat är en ren booster (CYP3A4-hämmare) utan antiviral effekt – jämför med ritonavir som boostrar men även har antiviral aktivitet.