Loratadin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Andra generationens antihistamin (H1-antihistamin)
Verkningsmekanism	Selektiv perifer antagonist på H1-receptorn
Huvudindikation	Allergisk rinit och urtikaria
Viktigaste kontraindikation	Känd överkänslighet; försiktighet vid svår leversvikt

Vad är det?

• Loratadin (märkesnamn Clarityn) är ett icke-sederande antihistamin av andra generationen.
• Desloratadin (Aerius) är den aktiva metaboliten.

Verkningsmekanism

• Selektiv och reversibel antagonist (invers agonist) på perifera H1-receptorer.
• Blockerar effekten av histamin som frisätts från mastceller vid allergiska reaktioner.
• Minskar därmed klåda, kärldilatation, ökad kärlpermeabilitet och slemhinnesekretion.
• Passerar dåligt blod-hjärnbarriären (lipofobt, substrat för P-glykoprotein) → minimal sedation.

Indikationer

• Allergisk rinit (hösnuva).
• Kronisk idiopatisk urtikaria (nässelutslag).
• Allergisk konjunktivit och andra allergiska symtom.

Kontraindikationer och försiktighet

• Känd överkänslighet mot loratadin.
• Dosjustering vid svår leversvikt (metaboliseras i levern).
• Generellt säkert men försiktighet i höga doser pga teoretisk QT-påverkan.

Biverkningar och interaktioner

• Generellt mycket väl tolererat.
• Huvudvärk, trötthet och muntorrhet kan förekomma.
• Betydligt mindre sedation och antikolinerga effekter än första generationens antihistaminer (t.ex. klemastin).
• Metaboliseras via CYP3A4 och CYP2D6; hämmare kan höja koncentrationen men klinisk betydelse liten.

Klinisk pärla

Andra generationens antihistaminer som loratadin och cetirizin är förstahandsval vid allergi eftersom de inte ger den sedering och kognitiva påverkan som första generationens (t.ex. difenhydramin) orsakar.

Tenta-fokus

Skillnaden mellan första och andra generationens H1-antihistaminer är passage över blod-hjärnbarriären. Andra generationen är perifert selektiva och icke-sederande.

Kopplingar

• Antihistamin
• Histamin
• H1-receptor
• Allergisk rinit
• Mastceller