CuraKI

Antihistamin

Antihistamin

Kurs: Basvetenskap 6

Vad är det?

  • Läkemedel som blockerar effekterna av histamin genom att binda till dess receptorer. Kliniskt avses oftast H1-antagonister, men även H2-antagonister används.
  • Farmakologiskt är de flesta inversa agonister — de stabiliserar receptorn i inaktivt läge snarare än att bara konkurrera med histamin.

Histaminets roll

Indelning av H1-antagonister

  • Första generationen (Klemastin, Prometazin, Difenhydramin, Hydroxizin): lipofila, passerar blod-hjärnbarriären → sedering, nedsatt psykomotorik. Har dessutom antikolinerga effekter (muntorrhet, urinretention, ackommodationssvårigheter) och antiemetisk effekt.
  • Andra generationen (Loratadin, Cetirizin, Desloratadin, Fexofenadin): mer hydrofila och substrat för P-glykoprotein → minimal CNS-penetration och betydligt mindre sedering. Förstahandsval vid allergi.

Indikationer

  • Allergisk rinokonjunktivit och hösnuva.
  • Urtikaria och angioödem av mastcellstyp — även kroniskt, då i upp till fyrdubbel dos.
  • Klåda vid insektsbett (t.ex. vägglusskinnbagge, myggbett), atopiskt eksem (framför allt sederande preparat till natten).
  • Åksjuka och illamående (Meklozin, Prometazin) — via H1 och muskarinreceptorer i vestibulariskärnorna.
  • Premedicinering före vissa infusioner för att dämpa histaminfrisättning.

Begränsningar och biverkningar

  • Antihistamin är inte förstahandsbehandling vid anafylaxi — där ges Adrenalin intramuskulärt; antihistamin påverkar bara hud- och slemhinnesymtom och verkar för långsamt.
  • Har svag effekt vid astma, eftersom leukotriener är viktigare bronkkonstriktorer än histamin.
  • Första generationens preparat: sedering, förvirring hos äldre, antikolinergt syndrom vid överdos.
  • Vissa äldre andra generationens preparat (terfenadin, astemizol) drogs in på grund av QT-förlängning — samma försiktighet gäller idag för höga doser av vissa preparat.

Klinisk pärla

Vid urtikaria ger man icke-sederande antihistamin i standarddos först; vid otillräcklig effekt trappas dosen upp till fyrdubbel innan man går vidare till omalizumab. Att kombinera med ett sederande preparat till natten hjälper mot klåda som stör sömnen.

Tenta-fokus

Klassisk fällfråga: patient med anafylaxi ska ha Adrenalin — inte antihistamin och inte i första hand kortison. Kunna också skilja första från andra generationen på blod-hjärnbarriärpassage och antikolinerga effekter.

Kopplingar

Graph View

Backlinks