Paroxetin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | SSRI (selektiv serotoninåterupptagshämmare) |
| Verkningsmekanism | Hämmar presynaptiskt serotoninåterupptag |
| Huvudindikation | Depression och Ångestsyndrom |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidig MAO-hämmare (risk för Serotonergt syndrom) |
Vad är det?
- Paroxetin (märkesnamn Seroxat) är en SSRI-antidepressiva.
- Är den mest potenta och selektiva serotoninåterupptagshämmaren i klassen, med viss antikolinerg effekt.
- Har relativt kort halveringstid vilket gör att utsättningssymtom är vanligare än för andra SSRI.
Verkningsmekanism
- Blockerar SERT i den presynaptiska nervterminalen och ökar därmed koncentrationen av Serotonin (5-HT) i synapsklyftan.
- Den terapeutiska effekten dröjer 2–4 veckor, vilket talar för adaptiva förändringar (nedreglering av receptorer, ökad neuroplasticitet) snarare än enbart akut transmittorökning.
- Paroxetin hämmar även CYP2D6 kraftigt, vilket ger interaktionsrisk.
Indikationer
- Egentlig depression.
- Generaliserat ångestsyndrom (GAD).
- Paniksyndrom, Social fobi och Tvångssyndrom (OCD).
- Posttraumatiskt stressyndrom (PTSD).
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig behandling med MAO-hämmare är kontraindicerad.
- Försiktighet vid Bipolär sjukdom (risk för omslag i Mani).
- Undvik under Graviditet (associerat med hjärtmissbildningar i första trimestern).
- Ökad Suicidrisk hos unga vuxna i början av behandlingen.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: illamående, sexuell dysfunktion, viktökning, trötthet och muntorrhet (antikolinergt).
- Risk för Hyponatremi (SIADH), särskilt hos äldre.
- Ökad blödningsrisk vid kombination med NSAID eller Antikoagulantia.
- CYP2D6-hämning höjer nivåer av bl.a. Metoprolol och tricykliska antidepressiva.
Klinisk pärla
Paroxetin ger mer uttalade utsättningsbesvär (yrsel, “brain zaps”, influensakänsla) än andra SSRI på grund av kort halveringstid och avsaknad av aktiva metaboliter. Trappa ut långsamt.
Tenta-fokus
Kombinationen SSRI + MAO-hämmare kan ge livshotande Serotonergt syndrom (hypertermi, rigiditet, autonom instabilitet). Minst 2 veckors washout krävs.