Aripiprazol
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Atypiskt antipsykotikum |
| Verkningsmekanism | Partiell D2-agonist (“dopaminstabilisator”) |
| Huvudindikation | Schizofreni och Bipolär sjukdom |
| Viktigaste kontraindikation | Överkänslighet; försiktighet vid Parkinsons sjukdom |
Vad är det?
- Aripiprazol (märkesnamn Abilify) är ett andra generationens (atypiskt) antipsykotikum.
- Skiljer sig från övriga genom att vara en partiell agonist snarare än ren antagonist på D2-receptorn.
- Kallas ofta “dopaminstabilisator”.
Verkningsmekanism
- Partiell agonist på D2- och 5-HT1A-receptorer samt antagonist på 5-HT2A.
- Som partiell agonist dämpar den dopaminsignalering där den är för hög (mesolimbiskt, mot Positiva symtom) men upprätthåller viss aktivitet där den är för låg, vilket ger lägre risk för Extrapyramidala biverkningar och hyperprolaktinemi.
- Lång halveringstid (~75 timmar) möjliggör dosering en gång dagligen och depåberedning.
Indikationer
- Schizofreni.
- Mani och underhållsbehandling vid Bipolär sjukdom typ 1.
- Tilläggsbehandling vid Depression med otillräckligt SSRI-svar.
Kontraindikationer och försiktighet
- Överkänslighet mot substansen.
- Försiktighet vid Parkinsons sjukdom och Lewykroppsdemens (dopaminantagonism kan försämra motoriken).
- Försiktighet vid känd risk för QT-förlängning och hos äldre med demens (ökad mortalitet).
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: Akatisi (rastlöshet), illamående, huvudvärk och sömnstörning.
- Lägre risk för viktuppgång och metabola störningar än Olanzapin och Klozapin.
- Rapporter om Impulskontrollstörning (spelberoende, hypersexualitet).
- Metaboliseras av CYP2D6 och CYP3A4; dosjustering vid samtidig hämmare/inducerare.
Klinisk pärla
Aripiprazol är förstahandsval när man vill undvika viktuppgång och sedation. Den partiella agonismen gör den “snällare” metabolt men akatisi är den mest begränsande biverkningen.
Tenta-fokus
Partiell D2-agonism är kärnan: förklarar både låg EPS-risk och låg prolaktinstegring jämfört med typiska antipsykotika. Kan teoretiskt förvärra psykos om den ges tillsammans med hög egen dopaminton.
Kopplingar
- Antipsykotika
- Schizofreni
- Dopaminreceptor
- Extrapyramidala biverkningar