Olanzapin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Atypiskt antipsykotikum (andra generationens) |
| Verkningsmekanism | Antagonist på D2- och 5-HT2A-receptorer |
| Huvudindikation | Schizofreni och bipolär sjukdom |
| Viktigaste kontraindikation | Försiktighet vid diabetes och metabola riskfaktorer |
Vad är det?
- Olanzapin (märkesnamn Zyprexa) är ett atypiskt antipsykotikum av andra generationen.
- Används brett vid psykos och mani, och finns i tablett, munsönderfallande form och injektion.
Verkningsmekanism
- Blockerar postsynaptiska dopamin-D2-receptorer i mesolimbiska banor, vilket dämpar positiva symtom som hallucinationer och vanföreställningar.
- Kraftig antagonism på serotonin-5-HT2A-receptorer bidrar till effekt på negativa symtom och lägre risk för extrapyramidala symtom.
- Har även antagonistisk effekt på histamin-H1 (sedation), muskarina och alfa-1-adrenerga receptorer.
Indikationer
- Schizofreni (både akut och underhållsbehandling).
- Måttlig till svår mani vid bipolär sjukdom.
- Underhållsbehandling för att förhindra återfall vid bipolär sjukdom.
Kontraindikationer och försiktighet
- Stor försiktighet vid diabetes, obesitas och andra metabola riskfaktorer.
- Undvik hos äldre med demens pga ökad risk för stroke och död.
- Trångvinkelglaukom och känd överkänslighet.
- Försiktighet vid epilepsi och leversvikt.
Biverkningar och interaktioner
- Uttalad viktuppgång och metabolt syndrom – en av de mest metabolt belastande antipsykotika.
- Hyperglykemi, dyslipidemi och risk för typ 2-diabetes.
- Sedation och antikolinerga besvär (muntorrhet, förstoppning).
- Dosberoende extrapyramidala symtom och malignt neuroleptikasyndrom (sällsynt).
- Effekten förstärks av alkohol och andra CNS-dämpande medel; rökning inducerar CYP1A2 och sänker koncentrationen.
Klinisk pärla
Vid behandling med olanzapin ska vikt, midjemått, blodglukos och blodfetter följas regelbundet pga hög metabol risk.
Tenta-fokus
Atypiska antipsykotika ger färre extrapyramidala symtom men mer metabola biverkningar än typiska. Olanzapin är prototypen för metabol belastning.
Kopplingar
- Atypiskt antipsykotikum
- Schizofreni
- Dopaminhypotesen
- Metabolt syndrom
- Extrapyramidala symtom