Olanzapin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassAtypiskt antipsykotikum (andra generationens)
VerkningsmekanismAntagonist på D2- och 5-HT2A-receptorer
HuvudindikationSchizofreni och bipolär sjukdom
Viktigaste kontraindikationFörsiktighet vid diabetes och metabola riskfaktorer

Vad är det?

  • Olanzapin (märkesnamn Zyprexa) är ett atypiskt antipsykotikum av andra generationen.
  • Används brett vid psykos och mani, och finns i tablett, munsönderfallande form och injektion.

Verkningsmekanism

  • Blockerar postsynaptiska dopamin-D2-receptorer i mesolimbiska banor, vilket dämpar positiva symtom som hallucinationer och vanföreställningar.
  • Kraftig antagonism på serotonin-5-HT2A-receptorer bidrar till effekt på negativa symtom och lägre risk för extrapyramidala symtom.
  • Har även antagonistisk effekt på histamin-H1 (sedation), muskarina och alfa-1-adrenerga receptorer.

Indikationer

  • Schizofreni (både akut och underhållsbehandling).
  • Måttlig till svår mani vid bipolär sjukdom.
  • Underhållsbehandling för att förhindra återfall vid bipolär sjukdom.

Kontraindikationer och försiktighet

  • Stor försiktighet vid diabetes, obesitas och andra metabola riskfaktorer.
  • Undvik hos äldre med demens pga ökad risk för stroke och död.
  • Trångvinkelglaukom och känd överkänslighet.
  • Försiktighet vid epilepsi och leversvikt.

Biverkningar och interaktioner

  • Uttalad viktuppgång och metabolt syndrom – en av de mest metabolt belastande antipsykotika.
  • Hyperglykemi, dyslipidemi och risk för typ 2-diabetes.
  • Sedation och antikolinerga besvär (muntorrhet, förstoppning).
  • Dosberoende extrapyramidala symtom och malignt neuroleptikasyndrom (sällsynt).
  • Effekten förstärks av alkohol och andra CNS-dämpande medel; rökning inducerar CYP1A2 och sänker koncentrationen.

Klinisk pärla

Vid behandling med olanzapin ska vikt, midjemått, blodglukos och blodfetter följas regelbundet pga hög metabol risk.

Tenta-fokus

Atypiska antipsykotika ger färre extrapyramidala symtom men mer metabola biverkningar än typiska. Olanzapin är prototypen för metabol belastning.

Kopplingar