Coxiber (COX-2-selektiva NSAID)
Vad är det?
Coxiber är en NSAID-subklass som selektivt hämmar COX-2 med minimal effekt på COX-1.
Mekanism
Genom att selektivt hämma COX-2 (som dominerar i endotel och producerar det antiaggregerande, kärlvidgande Prostacyklin) men lämna COX-1 i trombocyter (Tromboxan A2-produktion) relativt opåverkad, förskjuts balansen mellan de två motverkande substanserna kraftigt mot ökad koagulation.
Klinisk relevans & Diagnostik
Denna obalans ger Coxiber en betydande ökad kardiovaskulär risk (hjärtinfarkt, stroke) jämfört med icke-selektiva NSAID, vilket ledde till att flera Coxiber drogs tillbaka från marknaden. Fördelen är dock en lägre GI-biverkningsrisk, eftersom den skyddande COX-1-medierade prostaglandinproduktionen i magslemhinnan bevaras.
Tenta-fokus
Coxibers ökade kardiovaskulära risk beror specifikt på den selektiva hämningen av endotelets Prostacyklin (COX-2) utan motsvarande hämning av trombocyternas Tromboxan A2 (COX-1) – en obalans i den fysiologiska motpolen mellan dessa två substanser.
Kopplingar
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
Relaterat: Prostacyklin, Tromboxan A2, Naproxen, Diklofenak, 03 Hjärta och Cirkulation