Fluoxetin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | SSRI (selektiv serotoninåterupptagshämmare) |
| Verkningsmekanism | Hämmar presynaptiskt återupptag av Serotonin |
| Huvudindikation | Depression, Ångestsyndrom |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidig behandling med MAO-hämmare |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Fontex, Prozac |
| Halveringstid | Mycket lång (aktiv metabolit norfluoxetin ~1–2 veckor) |
| Anslag | Full effekt efter 4–6 veckor |
Vad är det?
- Fluoxetin är en av de äldsta och mest använda SSRI-preparaten, marknadsförd som Fontex och Prozac.
- Förstahandsval vid Depression tack vare god effekt, säkerhet vid överdos och gynnsam biverkningsprofil.
- Kännetecknas av en exceptionellt lång halveringstid vilket ger stabil plasmakoncentration och mildare utsättningssymtom.
Verkningsmekanism
- Blockerar selektivt serotonintransportören (SERT) i den presynaptiska membranen.
- Detta ökar koncentrationen av Serotonin i synapsklyftan och förstärker serotonerg signalering.
- Effekten på humör antas bero på adaptiva förändringar (nedreglering av receptorer, ökad neuroplasticitet) över veckor, vilket förklarar fördröjt terapeutiskt anslag.
- Har liten affinitet för noradrenalin- och dopamintransportörer.
Indikationer
- Depression (egentlig depression).
- Tvångssyndrom (OCD).
- Bulimia nervosa.
- Paniksyndrom och andra Ångestsyndrom.
- Premenstruellt dysforiskt syndrom (PMDD).
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig eller nyligen avslutad behandling med MAO-hämmare (risk för Serotonergt syndrom).
- Försiktighet vid Epilepsi, leversvikt och samtidig antikoagulantiabehandling (ökad blödningsrisk).
- Ökad risk för suicidtankar hos unga vuxna och ungdomar i början av behandlingen.
- QT-förlängning i höga doser.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: illamående, huvudvärk, sömnstörningar, sexuell dysfunktion, initial ökad ångest.
- Hyponatremi (SIADH), särskilt hos äldre.
- Ökad blödningsrisk i kombination med NSAID eller Warfarin.
- Potent hämmare av CYP2D6 – höjer nivåer av bland annat tricykliska antidepressiva och betablockerare.
Klinisk pärla
Den långa halveringstiden gör att fluoxetin ofta ger färre och mildare utsättningssymtom än andra SSRI – men innebär också att interaktioner (t.ex. med MAO-hämmare) kvarstår i veckor efter avslutad behandling.
Tenta-fokus
Kombinationen SSRI + MAO-hämmare kan ge livshotande Serotonergt syndrom (hypertermi, muskelrigiditet, autonom instabilitet). Kräver washout-period.