Gemfibrozil

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Fibrat (PPAR-alfa-agonist)
Verkningsmekanism	Aktiverar PPAR-alfa → ökad nedbrytning av triglycerider
Huvudindikation	Hypertriglyceridemi
Viktigaste kontraindikation	Kombination med Statiner (myopatirisk), lever-/njursvikt, gallsjukdom

Vad är det?

• Gemfibrozil (Lopid) är ett Fibrat som framför allt sänker Triglycerider och höjer HDL-kolesterol.
• Används vid uttalad hypertriglyceridemi, särskilt när det finns risk för Pankreatit.

Verkningsmekanism

• Aktiverar transkriptionsfaktorn PPAR-alfa i lever och muskel.
• Detta ökar uttrycket av Lipoproteinlipas och minskar leverns produktion av VLDL.
• Nettoeffekten är ökad nedbrytning och clearance av triglyceridrika lipoproteiner.
• HDL-nivåerna stiger via ökad produktion av apolipoprotein A-I och A-II.

Indikationer

• Svår hypertriglyceridemi.
• Blandad dyslipidemi där triglyceriderna dominerar.
• Förebyggande av Pankreatit vid mycket höga triglyceridnivåer.

Kontraindikationer och försiktighet

• Svår lever- eller njursvikt.
• Gallblåsesjukdom/gallsten (ökad kolesterolutsöndring i gallan).
• Bör undvikas i kombination med Statiner – särskilt farligt tillsammans med Simvastatin.
• Graviditet och amning.

Biverkningar och interaktioner

• GI-besvär, dyspepsi och ökad gallstensbildning.
• Myopati och Rabdomyolys, kraftigt förstärkt vid samtidig statinbehandling.
• Gemfibrozil hämmar glukuronidering och OATP-transport → höjer statinkoncentrationen markant.
• Förstärker effekten av Warfarin och vissa perorala diabetesläkemedel.

Klinisk pärla

Om ett fibrat måste kombineras med en statin väljs Fenofibrat i stället för gemfibrozil, eftersom gemfibrozil kraftigt höjer statinkoncentrationen och myopatirisken.

Tenta-fokus

Gemfibrozil + statin = hög risk för rabdomyolys. Fibrater sänker främst TRIGLYCERIDER, medan statiner sänker främst LDL.

Kopplingar

• Fibrat
• Triglycerider
• Statiner
• PPAR-alfa
• Rabdomyolys