CuraKI

Simvastatin

Simvastatin

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassStatin (HMG-CoA-reduktashämmare)
VerkningsmekanismHämmar HMG-CoA-reduktas och därmed kolesterolsyntesen i levern
HuvudindikationHyperlipidemi och kardiovaskulär prevention
Viktigaste kontraindikationAktiv leversjukdom och graviditet

Vad är det?

  • Lipidsänkande läkemedel av typen statin, hörnsten i behandling och prevention av ateroskleros.
  • Marknadsförs bland annat som Zocord.
  • Tas med fördel på kvällen då kolesterolsyntesen är störst nattetid.

Verkningsmekanism

  • Kompetitiv hämning av HMG-CoA-reduktas, det hastighetsbegränsande enzymet i leverns kolesterolsyntes (mevalonatvägen).
  • Sänkt intracellulärt kolesterol uppreglerar LDL-receptorer på hepatocyterna, vilket ökar upptaget av LDL från blodet och sänker plasma-LDL.
  • Har även pleiotropa effekter: plackstabilisering, förbättrad endotelfunktion och antiinflammatorisk verkan.

Indikationer

Kontraindikationer och försiktighet

  • Aktiv leversjukdom eller kvarstående förhöjda transaminaser.
  • Graviditet och amning (kolesterol krävs för fosterutveckling).
  • Försiktighet med interagerande läkemedel (CYP3A4-hämmare) p.g.a. myopatirisk.

Biverkningar och interaktioner

  • Myalgi och sällsynt rabdomyolys (muskelsönderfall med risk för njurskada).
  • Transaminasstegring.
  • Simvastatin metaboliseras av CYP3A4; hämmare (t.ex. grapefruktjuice, erytromycin, azoler) ökar koncentrationen och myopatirisken.
  • Ökad risk i kombination med fibrater (särskilt gemfibrozil).

Klinisk pärla

Muskelvärk är den kliniskt viktigaste biverkningen – vid uttalad myalgi kontrollera kreatinkinas (CK) för att utesluta rabdomyolys.

Tenta-fokus

Statiner uppreglerar LDL-receptorer i levern. Simvastatin (CYP3A4-substrat) + grapefruktjuice/azoler ökar risken för rabdomyolys. Kontraindicerat vid graviditet.

Kopplingar

  • Kolesterol — sänks av behandlingen
  • Ateroskleros — sjukdomsprocessen som förebyggs
  • LDL — främsta målet för sänkning

Graph View

Backlinks