Glibenklamid
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Sulfonureid (perorala antidiabetika) |
| Verkningsmekanism | Blockerar ATP-känsliga kaliumkanaler i betacellen och ökar insulinfrisättning |
| Huvudindikation | Diabetes mellitus typ 2 |
| Viktigaste kontraindikation | Diabetes mellitus typ 1; svår njur-/leversvikt; graviditet |
Vad är det?
- Glibenklamid (även kallat glyburid, märkesnamn Daonil) är en sulfonureid av andra generationen.
- Sänker blodglukos genom att stimulera kroppens egen insulinsekretion.
Verkningsmekanism
- Binder till SUR1-subenheten på de ATP-känsliga kaliumkanalerna (K-ATP) i pankreas betaceller.
- Kanalen stängs, cellen depolariseras, spänningskänsliga kalciumkanaler öppnas och kalciuminflödet triggar insulinfrisättning.
- Effekten är oberoende av blodglukosnivån - därav hypoglykemirisken.
Indikationer
- Diabetes mellitus typ 2 där kost och Metformin inte räcker.
- Används idag mer sällan på grund av lång verkningstid och hög hypoglykemirisk; nyare sulfonylureider (glimepirid, gliklazid) föredras ofta.
Kontraindikationer och försiktighet
- Diabetes mellitus typ 1 och diabetisk ketoacidos.
- Svår njur- och leverinsufficiens (ackumulering, förlängd hypoglykemi).
- Graviditet och amning.
- Försiktighet hos äldre - hög risk för utdragen Hypoglykemi.
Biverkningar och interaktioner
- Vanligast och allvarligast: Hypoglykemi, ofta långdragen på grund av lång halveringstid.
- Viktuppgång.
- Sällsynt: hudreaktioner, kolestas, blodbildspåverkan.
- Interaktioner: förstärkt effekt av Alkohol, betablockerare (maskerar hypoglykemisymtom), NSAID och andra plasmaproteinbundna läkemedel.
Klinisk pärla
Glibenklamid har en aktiv metabolit och lång duration, vilket gör den särskilt riskabel för utdragen hypoglykemi hos äldre och njursjuka - därför föredras kortverkande sulfonylureider idag.
Tenta-fokus
Sulfonylureider verkar via stängning av K-ATP-kanalen (SUR1) och ger insulinfrisättning oberoende av glukos - därför hypoglykemi och viktuppgång, till skillnad från metformin.
Kopplingar
- Sulfonylurea
- Diabetes mellitus typ 2
- Insulin
- Betacell