Isosorbidmononitrat
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Organiskt nitrat (kärlvidgande) |
| Verkningsmekanism | Frisätter kväveoxid (NO) som ökar cGMP och relaxerar glatt muskulatur |
| Huvudindikation | Profylax mot angina pectoris |
| Viktigaste kontraindikation | Samtidig PDE5-hämmare (sildenafil), svår hypotension |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Imdur, Isosorb |
| Administrering | Peroralt, depottablett |
| Särdrag | Aktiv metabolit av isosorbiddinitrat, hög biotillgänglighet |
Vad är det?
- Isosorbidmononitrat är ett långverkande nitrat för förebyggande behandling av angina pectoris.
- Marknadsförs som Imdur.
Verkningsmekanism
- Omvandlas till kväveoxid (NO) i kärlväggen.
- NO aktiverar guanylatcyklas → ökat cGMP → relaxation av glatt muskulatur.
- Dominerande venös dilatation → minskad preload och sänkt myokardiellt syrebehov.
- I högre dos även arteriell dilatation och dilatation av koronarkärl.
Indikationer
- Profylaktisk behandling vid kronisk angina pectoris.
- Tillägg vid hjärtsvikt (ofta i kombination med hydralazin).
Kontraindikationer och försiktighet
- Samtidig PDE5-hämmare (sildenafil, tadalafil) – risk för uttalad, livshotande hypotension.
- Svår hypotension och hypovolemi.
- Uttalad aortastenos och hypertrof obstruktiv kardiomyopati.
- Förhöjt intrakraniellt tryck.
Biverkningar och interaktioner
- Vanliga: huvudvärk (nitrathuvudvärk), ansiktsrodnad, yrsel, ortostatism.
- Reflextakykardi.
- Nitrattolerans utvecklas vid kontinuerlig exponering – kräver nitratfritt intervall (ofta nattetid).
- Kraftig potensering av blodtryckssänkning med PDE5-hämmare.
Klinisk pärla
Dosera så att ett nitratfritt intervall på 8-12 timmar uppnås varje dygn för att undvika nitrattolerans.
Tenta-fokus
Nitrat + PDE5-hämmare (Viagra) = livsfarlig hypotension. Fråga alltid om erektionsläkemedel innan nitrat ges.
Kopplingar
- Angina pectoris
- Kväveoxid
- Nitrattolerans
- PDE5-hämmare