Metyldopa

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

KlassCentralt verkande alfa-2-agonist (prodrug)
VerkningsmekanismOmvandlas till alfa-metylnoradrenalin som stimulerar centrala alfa-2 → sänkt sympatikustonus
HuvudindikationHypertoni under Graviditet
Viktigaste kontraindikationAktiv leversjukdom, Depression, Feokromocytom

Vad är det?

  • Metyldopa (Aldomet) är ett centralt verkande blodtrycksläkemedel och en prodrug.
  • Förstahandsval vid Hypertoni under Graviditet tack vare lång och väldokumenterad säkerhetsprofil för fostret.

Verkningsmekanism

  • Metyldopa tas upp i CNS och omvandlas via dekarboxylering och hydroxylering till alfa-metylnoradrenalin.
  • Denna metabolit är en potent agonist på centrala presynaptiska alfa-2-receptorer i hjärnstammen.
  • Stimulering minskar det sympatiska utflödet → sänkt perifert kärlmotstånd och blodtryck utan större påverkan på hjärtminutvolym eller njurblodflöde.

Indikationer

Kontraindikationer och försiktighet

  • Aktiv leversjukdom, tidigare metyldopa-inducerad leverskada.
  • Anamnes på Depression (kan förvärras).
  • Feokromocytom.
  • Försiktighet: kontrollera leverprover och blodstatus (Coombs-test) under behandling.

Biverkningar och interaktioner

  • Sedering, trötthet, yrsel och ortostatisk Hypotoni, särskilt initialt.
  • Depression och nedstämdhet.
  • Positiv direkt Coombs-test hos en del, sällan Hemolytisk anemi.
  • Läkemedelsutlöst leverpåverkan. Rebound-hypertoni vid abrupt utsättning.

Klinisk pärla

Metyldopa är svaret på tentafrågan “blodtrycksmedel vid graviditet” — labetalol och nifedipin är alternativ, men ACE-hämmare och ARB är förbjudna.

Tenta-fokus

Kan ge positiv Coombs-test och hemolytisk anemi samt läkemedelsutlöst hepatit och depression. Verkar via en aktiv metabolit på centrala alfa-2-receptorer.

Kopplingar

  • Klonidin — annan central alfa-2-agonist
  • RAAS-systemet — jämförs med ACE-hämmare/ARB som ej får ges vid graviditet
  • Coombs-test — kopplat till metyldopas hematologiska biverkning