Metyldopa
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | Centralt verkande alfa-2-agonist (prodrug) |
| Verkningsmekanism | Omvandlas till alfa-metylnoradrenalin som stimulerar centrala alfa-2 → sänkt sympatikustonus |
| Huvudindikation | Hypertoni under Graviditet |
| Viktigaste kontraindikation | Aktiv leversjukdom, Depression, Feokromocytom |
Vad är det?
- Metyldopa (Aldomet) är ett centralt verkande blodtrycksläkemedel och en prodrug.
- Förstahandsval vid Hypertoni under Graviditet tack vare lång och väldokumenterad säkerhetsprofil för fostret.
Verkningsmekanism
- Metyldopa tas upp i CNS och omvandlas via dekarboxylering och hydroxylering till alfa-metylnoradrenalin.
- Denna metabolit är en potent agonist på centrala presynaptiska alfa-2-receptorer i hjärnstammen.
- Stimulering minskar det sympatiska utflödet → sänkt perifert kärlmotstånd och blodtryck utan större påverkan på hjärtminutvolym eller njurblodflöde.
Indikationer
- Hypertoni under Graviditet och pre-eklampsi (förstahandsval).
- Kronisk essentiell Hypertoni (idag mer sällan, ersatt av nyare medel).
Kontraindikationer och försiktighet
- Aktiv leversjukdom, tidigare metyldopa-inducerad leverskada.
- Anamnes på Depression (kan förvärras).
- Feokromocytom.
- Försiktighet: kontrollera leverprover och blodstatus (Coombs-test) under behandling.
Biverkningar och interaktioner
- Sedering, trötthet, yrsel och ortostatisk Hypotoni, särskilt initialt.
- Depression och nedstämdhet.
- Positiv direkt Coombs-test hos en del, sällan Hemolytisk anemi.
- Läkemedelsutlöst leverpåverkan. Rebound-hypertoni vid abrupt utsättning.
Klinisk pärla
Metyldopa är svaret på tentafrågan “blodtrycksmedel vid graviditet” — labetalol och nifedipin är alternativ, men ACE-hämmare och ARB är förbjudna.
Tenta-fokus
Kan ge positiv Coombs-test och hemolytisk anemi samt läkemedelsutlöst hepatit och depression. Verkar via en aktiv metabolit på centrala alfa-2-receptorer.
Kopplingar
- Klonidin — annan central alfa-2-agonist
- RAAS-systemet — jämförs med ACE-hämmare/ARB som ej får ges vid graviditet
- Coombs-test — kopplat till metyldopas hematologiska biverkning