Sitagliptin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | DPP-4-hämmare (gliptin) |
| Verkningsmekanism | Hämmar DPP-4 → ökar inkretiner (GLP-1, GIP) |
| Huvudindikation | Typ 2-diabetes |
| Viktigaste kontraindikation | Anamnes på pankreatit; försiktighet |
Vad är det?
- Sitagliptin (märkesnamn Januvia, i kombination med metformin Janumet) är en peroral DPP-4-hämmare mot typ 2-diabetes.
- Tillhör inkretinbaserad behandling och är viktneutral.
Verkningsmekanism
- Hämmar enzymet dipeptidylpeptidas-4 som normalt bryter ner inkretiner.
- Ökar därmed nivåerna av endogent GLP-1 och GIP.
- Detta stimulerar glukosberoende insulin-frisättning och hämmar glukagon-sekretion.
- Effekten är glukosberoende, vilket ger låg risk för hypoglykemi.
Indikationer
- Typ 2-diabetes som tillägg till metformin eller vid metforminintolerans.
- Kombinationsbehandling med SU-preparat, insulin eller SGLT2-hämmare.
Kontraindikationer och försiktighet
- Anamnes på pankreatit – utsätt vid misstanke om akut pankreatit.
- Känd överkänslighet.
- Dosjustering vid nedsatt njurfunktion.
- Används inte vid typ 1-diabetes eller diabetisk ketoacidos.
Biverkningar och interaktioner
- Generellt väl tolererat och viktneutral.
- Nasofaryngit, huvudvärk och övre luftvägsinfektioner.
- Sällsynt: akut pankreatit och överkänslighetsreaktioner (angioödem, Stevens-Johnsons syndrom).
- Ledvärk (artralgi) har rapporterats.
- Låg hypoglykemirisk i monoterapi men ökar i kombination med SU-preparat eller insulin.
Klinisk pärla
DPP-4-hämmare är viktneutrala och ger sällan hypoglykemi, vilket gör dem lämpliga hos äldre – men de saknar den viktnedgång och kardiovaskulära nytta som ses med GLP-1-analoger och SGLT2-hämmare.
Tenta-fokus
Inkretineffekten: GLP-1 och GIP frisätts från tarmen efter måltid och förstärker den glukosberoende insulinfrisättningen. DPP-4-hämmare förlänger deras verkan.