Linagliptin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | DPP-4-hämmare (gliptin), peroralt antidiabetikum |
| Verkningsmekanism | Hämmar DPP-4 → höjer endogena inkretiner (GLP-1, GIP) |
| Huvudindikation | Diabetes mellitus typ 2 |
| Viktigaste kontraindikation | Diabetes mellitus typ 1, diabetisk ketoacidos, överkänslighet |
Vad är det?
- Linagliptin är en peroral DPP-4-hämmare (dipeptidylpeptidas-4-hämmare) för typ 2-diabetes.
- Marknadsförs som Trajenta.
- Utmärker sig genom att elimineras huvudsakligen via gallan/tarmen – ingen dosjustering vid nedsatt njurfunktion.
Verkningsmekanism
- Hämmar enzymet DPP-4, som normalt bryter ner inkretinhormonerna GLP-1 och GIP.
- Förhöjda inkretinnivåer → glukosberoende ökning av insulinfrisättningen och hämning av Glukagon.
- Effekten är glukosberoende → låg risk för Hypoglykemi och viktneutral.
Indikationer
- Diabetes mellitus typ 2 som monoterapi eller i kombination med Metformin, SU eller Insulin.
- Särskilt användbart vid nedsatt njurfunktion tack vare den icke-renala eliminationen.
Kontraindikationer och försiktighet
- Diabetes mellitus typ 1 och diabetisk Ketoacidos.
- Känd överkänslighet.
- Anamnes på Pankreatit (försiktighet – klasseffekt).
Biverkningar och interaktioner
- Nasofaryngit, huvudvärk.
- Sällsynt: Pankreatit, överkänslighet, angioödem, bullös pemfigoid.
- Ökad hypoglykemirisk endast i kombination med SU eller insulin.
Klinisk pärla
Linagliptin utsöndras via gallan och behöver inte dosjusteras vid njursvikt – en praktisk fördel jämfört med övriga gliptiner (Sitagliptin, Saxagliptin) som är njurberoende.
Tenta-fokus
Inkretineffekten är glukosberoende → gliptiner ger till skillnad från SU mycket låg hypoglykemirisk och är viktneutrala. DPP-4 bryter ner GLP-1; att hämma enzymet höjer endogent GLP-1.