Saxagliptin
Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1
| Klass | DPP-4-hämmare (gliptin), perorat antidiabetikum |
| Verkningsmekanism | Hämmar DPP-4 → höjer endogena inkretiner (GLP-1, GIP) |
| Huvudindikation | Diabetes mellitus typ 2 |
| Viktigaste kontraindikation | Anamnes på svår överkänslighet; typ 1-diabetes/ketoacidos |
| Snabbfakta | |
|---|---|
| Märkesnamn | Onglyza (kombination med metformin: Komboglyze) |
| Administrering | Peroralt en gång dagligen |
| Särdrag | Viktneutral, låg hypoglykemirisk i monoterapi |
Vad är det?
- Saxagliptin är en DPP-4-hämmare (gliptin) som används vid Diabetes mellitus typ 2.
- Marknadsförs som Onglyza.
Verkningsmekanism
- Hämmar enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidas-4) som normalt bryter ner inkretinhormonerna GLP-1 och GIP.
- Förhöjda inkretinnivåer → glukosberoende ökning av insulinfrisättning och hämning av Glukagon.
- Eftersom effekten är glukosberoende stimuleras insulin bara vid förhöjt blodsocker → låg risk för Hypoglykemi.
Indikationer
- Diabetes mellitus typ 2 som tillägg till kost och motion, ofta i kombination med Metformin.
Kontraindikationer och försiktighet
- Överkänslighet (anafylaxi, angioödem med gliptiner).
- Typ 1-diabetes och diabetesketoacidos.
- Anamnes på Pankreatit – utsätt vid misstänkt pankreatit.
- Dosreduktion vid nedsatt njurfunktion.
- Försiktighet vid Hjärtsvikt (viss ökad risk för sjukhusinläggning för hjärtsvikt observerad).
Biverkningar och interaktioner
- Övre luftvägsinfektioner, huvudvärk, urinvägsinfektion.
- Risk för Pankreatit och ledvärk.
- Angioödem, särskilt i kombination med ACE-hämmare.
- Hypoglykemi främst i kombination med Sulfonureider eller insulin (dosreducera dessa).
- Metaboliseras via CYP3A4/5 – starka hämmare/inducerare kan påverka nivåerna.
Klinisk pärla
Gliptiner är viktneutrala och ger sällan hypoglykemi eftersom inkretineffekten är glukosberoende – de stimulerar insulin bara när blodsockret är högt.
Tenta-fokus
DPP-4-hämmare höjer endogena inkretiner (GLP-1/GIP). Glukosberoende insulinfrisättning = låg hypoglykemirisk. Känn till risken för pankreatit och angioödem (särskilt med ACE-hämmare).