Ziprasidon

Kurs: Basvetenskap 5 Moment 1

Klass	Atypiskt antipsykotikum (andra generationen)
Verkningsmekanism	Antagonist på Dopamin D2- och Serotonin 5-HT2A-receptorer
Huvudindikation	Schizofreni och akut Mani
Viktigaste kontraindikation	QT-förlängning/känd arytmi; nyligen Hjärtinfarkt

Vad är det?

• Ziprasidon (märkesnamn Zeldox/Geodon) är ett atypiskt (andra generationens) antipsykotikum.
• Utmärker sig genom att vara metaboliskt relativt neutralt (liten viktuppgång) men med tydlig risk för QT-förlängning.

Verkningsmekanism

• Antagonist vid Dopamin D2-receptorer i det mesolimbiska systemet → dämpar positiva psykossymtom.
• Stark blockad av Serotonin 5-HT2A-receptorer, vilket ger lägre risk för Extrapyramidala biverkningar.
• Har även 5-HT1A-agonism samt viss hämning av serotonin- och noradrenalinåterupptag (kan bidra till stämningseffekt).

Indikationer

• Schizofreni.
• Akut Mani och blandepisoder vid Bipolär sjukdom.
• Intramuskulär beredning finns för akut agitation.

Kontraindikationer och försiktighet

• Känd QT-förlängning, medfödd lång QT-syndrom eller andra allvarliga arytmier.
• Nyligen genomgången Hjärtinfarkt eller dekompenserad Hjärtsvikt.
• Försiktighet vid samtidig behandling med andra QT-förlängande läkemedel eller elektrolytrubbningar (Hypokalemi, Hypomagnesemi).
• Ökad mortalitet hos äldre med Demens-relaterad psykos.

Biverkningar och interaktioner

• QT-förlängning – störst kardiell risk bland de atypiska antipsykotika.
• Sedering, yrsel, Ortostatisk hypotension, extrapyramidala symtom (dosberoende).
• Relativt liten viktuppgång och metabol påverkan jämfört med andra atypiska.
• Additiv QT-förlängning med t.ex. Amiodaron, vissa antibiotika och Metadon.

Klinisk pärla

Ziprasidon måste tas tillsammans med en måltid (~500 kcal) eftersom mat ungefär fördubblar absorptionen – tas det på fastande mage blir plasmakoncentrationen otillräcklig.

Tenta-fokus

Ziprasidon är metaboliskt “snällt” (liten viktuppgång) MEN har störst risk för QT-förlängning bland de atypiska antipsykotika – kontrollera EKG och elektrolyter. Absorptionen är beroende av samtidig måltid.

Kopplingar

• Atypiskt antipsykotikum
• Schizofreni
• QT-förlängning
• Dopamin